【藥品名稱】
??通用名稱:甲磺酸多沙唑嗪片
??商品名稱:甲磺酸多沙唑嗪片(必亞欣)
??英文名稱:doxazosin mesylate tablets
【主要成份】 本品主要成份為:甲磺酸多沙唑嗪。
【成 份】
??分子式:c23h25n5o5·ch4o3s
?? 分子量:547.59
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】原發(fā)性輕、中度高血壓,對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(aceⅠ)合用。
【規(guī)格型號(hào)】2mg*14s
【用法用量】初始劑量為1 mg(半片),以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率,體位性低血壓多發(fā)生在藥后2 6小時(shí)之間,故在首次增加劑量后的這段時(shí)間內(nèi)應(yīng)注意測定血壓。如停藥數(shù)日,應(yīng)按初始治療方案重新開始用藥。 高血壓:初始劑量為1mg(半片)每日一次。根據(jù)患者的立位血壓(基于服藥后2-6小時(shí)和24小時(shí)的測定值),用藥劑量可增至2 mg(1片)每日一次,以后可根據(jù)需要增至4mg(2片)每日一次,然后6mg(3片)每日一次,以獲得理想的降壓效果。
【不良反應(yīng)】1.發(fā)生率在10%以上的不良反應(yīng):頭暈、頭痛、倦怠不適。2.發(fā)生率在2-10%的不良反應(yīng):嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。3.發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng):心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
【禁 忌】1.已知對(duì)喹唑啉類(如哌唑嗪和特拉唑嗪)或本品的任何成份過敏者禁用。2.近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗塞,應(yīng)針對(duì)個(gè)體情況決定其梗塞后的治療。3.有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】1.心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前先采用可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時(shí),應(yīng)充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應(yīng),直到患者血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前應(yīng)先接受針對(duì)心衰治療。接受過心衰治療的患者,考慮到病情惡化的可能,在多沙唑嗪治療早期應(yīng)加強(qiáng)隨訪。2.昏厥與“首過效應(yīng)”:多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣,能引起明顯的低血壓(特別在直立位時(shí)),可出現(xiàn)昏厥和其它直立癥狀(如頭昏)。首次服藥、加量或停藥數(shù)日后再次用藥常會(huì)出現(xiàn)明顯的直立效應(yīng)。
【兒童用藥】作為抗高血壓藥,本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng),須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定,本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。
【藥物相互作用】血漿中大部分(98%)多沙唑嗪與蛋白結(jié)合。人血漿體外研究數(shù)據(jù)表明,多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結(jié)合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發(fā)現(xiàn)任何不良藥物相互作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】1.多沙唑嗪為選擇性α受體阻滯劑。通過選擇性、競爭性阻斷神經(jīng)節(jié)后α1腎上腺素能受體,達(dá)到擴(kuò)張血管,減少血管阻力,降低血壓的作用。2.多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體a1亞型的有效阻滯劑,而前列腺α1受體70%以上為a1亞型,故可通過選擇性阻斷位于基質(zhì)、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1-腎上腺素能受體(主要為a1亞型)而改善良性前列腺增生的癥狀。3.多沙唑嗪可適度升高高密度脂蛋白膽固醇與總膽固醇的比值,但其臨床重要意義尚未確定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】14片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20010721
【生產(chǎn)企業(yè)】杭州康恩貝制藥有限公司
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