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在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床實(shí)驗(yàn)和在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗(yàn)，這些劑量下受試者耐受性良好，依西美坦片藥物過(guò)量并無(wú)大危害。那么依西美坦片有哪些注意事項(xiàng)?

依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌，為了能有更好的療效和安全用藥，各位患者在使用依西美坦片的過(guò)程中應(yīng)注意一下幾點(diǎn)注意事項(xiàng)：

1.絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。

2.依西美坦不可與雌激素類(lèi)藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。

3.中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。

4.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。

5.孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。

乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱"自毀性抑制")，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平。

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