【藥品名稱】
通用名稱：柳氮磺吡啶腸溶片
商品名稱：柳氮磺吡啶腸溶片
【主要成份】本品主要成份為柳氮磺吡啶。
【成 份】
化學(xué)名：5-[對-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水楊酸
分子式：c18h14n4o5s
分子量：398.39
【性 狀】本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯棕色。
【適應(yīng)癥/功能主治】主要用于炎癥性腸病，即crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。
【規(guī)格型號】0.25g*100s
【用法用量】口服 成人常用量：初劑量為一日2-3g，分3-4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日4-6g，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日1.5-2g。小兒初劑量為一日40-60mg/kg，分3—6次口服，病情緩解后改為維持量一日30mg/kg，分3-4次口服。
【不良反應(yīng)】血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20～40ug/ml)與毒性有關(guān)．濃度超過50ug/ml時具毒性，故應(yīng)減少劑量．避免毒性反應(yīng)。 1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑．剝脫性皮炎和大孢表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)，藥物熱，關(guān)節(jié)及肌肉疼痛．發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥，血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛，發(fā)熱，蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生．在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位．致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害，可發(fā)生黃疸，肝功能減退．嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害．可發(fā)生結(jié)晶尿，血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生問質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7.惡心．嘔吐．胃納減退．腹瀉．頭痛．乏力等?！惆Y狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎．此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒
【禁 忌】對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
【注意事項】1、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。 2、服用本品期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時服堿化尿液的藥物。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。 3、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 4、治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 (3)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (4)肝、腎功能檢查。 5、遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。 6、根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。 7、腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。 8、夜間停藥間隔不得超過8小時。 9、腎功能損害者應(yīng)減小劑量。
【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
【老年患者用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【藥物相互作用】1、與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。 3、下列藥物與磺胺藥合用時，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4、骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5、避孕藥(雌激素類)，長時間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6、溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。 7、肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。 8、光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。 9、接受磺胺藥治療者對維生素k的需要量增加。 10、烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。 11、磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時可增強保泰松的作用。 12、磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。 13、與洋地黃類或葉酸合用時，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。 14、與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。 15、與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。
【藥物過量】當(dāng)每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50ug/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
【藥理毒理】本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
【藥代動力學(xué)】口服后少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的n-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y知其乙?；x產(chǎn)物?；前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】0.25g*100s/瓶。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h31020840
【生產(chǎn)企業(yè)】上海福達制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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