【藥品名稱】
通用名稱：頭孢呋辛酯片
商品名稱：頭孢呋辛酯片(西力欣)
英文名稱：Cefuroxime Axetil Tablets
拼音全碼：TouBaoFuXinZhiPian(XiLiXin)
【主要成份】頭孢呋辛酯?；瘜W名稱為：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。
【成 份】
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.48
【性 狀】本品為白色膠囊型薄膜衣片。
【適應癥/功能主治】本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎等。
【規(guī)格型號】0.25g*12片
【用法用量】
口服。
成人：一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。單純性淋球菌尿道炎單劑療法劑量為1g。
5～12歲小兒：急性咽炎或急性扁桃體炎：按體重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超過0.5g；急性中耳炎、膿皰病：按體重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過1g。
【不良反應】
1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應。
2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應。
3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、 Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高。
【禁 忌】
1．對本品及其他頭孢菌素類過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者及胃腸道吸收障礙者禁用。
2．5歲以下小兒禁用。
【注意事項】
1．本品與青霉素類或頭霉素類(cephamycins)有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。
2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4．長期服用本品可致菌群失調，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
5．本品應于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應。
6．本品應吞服，不可嚼碎。
7．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
【兒童用藥】5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。
【老年患者用藥】老年(平均年齡84歲)患者的血消除半衰期可延長至約3.5小時，因此應在醫(yī)生指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．動物試驗中未發(fā)現(xiàn)對胎兒的有害證據，但在人類研究中缺乏足夠的資料，因此僅在有明確指征時，孕婦方可慎用本品。 2．本品可經乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【藥物相互作用】 1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2.克拉維酸可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增加約50%。 4.本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
【藥物過量】過量使用西力欣可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低西力欣的血藥濃度。
【藥理毒理】西力欣為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的b內酰胺酶顯得相當穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對西力欣均敏感。西力欣對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的西力欣可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對西力欣敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對西力欣的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對西力欣耐藥。西力欣的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】西力欣脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐后口服西力欣250mg和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進西力欣吸收，空腹和餐后口服西力欣的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使西力欣的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。西力欣的血消除半衰期(t1/2b)為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長；新生兒和腎功能減退患者的t1/2b延長；老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2b可延長至約3.5小時。空腹和餐后口服西力欣500mg后，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低西力欣的血藥濃度。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁箔板包裝，6片/板*2板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】注冊證號H20130343
【生產企業(yè)】Glaxo Wellcome Operations(英國)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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