【藥品名稱】
通用名稱：奧利司他膠囊
商品名稱：奧利司他膠囊(艾麗)21粒裝
英文名稱：orlistat capsules
【主要成份】 本品每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。
【成 份】
化學(xué)名：(s)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(s)-1- { [(2s，3s)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯
分子式：c29h86no5
分子量：495.75
【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色顆粒或粉末。
【保健功能】 用于肥胖癥或體重超重患者（體重指數(shù)≥24）的治療。
【規(guī)格型號(hào)】0.12g*21s(艾麗)
【用法用量】成人：餐時(shí)或餐后1小時(shí)內(nèi)口服1片。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。
【不良反應(yīng)】 1.常見不良反應(yīng)為：油性斑點(diǎn)，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發(fā)生率也相應(yīng)增高。大部分病人用藥一段時(shí)間后可改善。 2.較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。 3.觀察到的其他少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。 4.使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報(bào)告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡，奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報(bào)道，主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測(cè)還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報(bào)道。
【禁 忌】 1.孕婦禁用。 2.對(duì)奧利司他或藥物制劑中任何一種成分過敏的患者禁用。 3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。 4.器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師，治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。 2.不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計(jì)算，身高以米為單位計(jì)算)。 3.服用本品時(shí)應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。 4.使用本品同時(shí)應(yīng)注意結(jié)合運(yùn)動(dòng)和控制飲食，才能達(dá)到良好效果。 5.沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強(qiáng)療效，因此，請(qǐng)按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。 6.18歲以下兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 7.建議每日服用奧利司他不超過3次。 8.對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 9.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 10.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 11.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 12.由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細(xì)胞壞死或急性肝衰竭的嚴(yán)重肝損傷報(bào)道，其中部分病例需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡，故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動(dòng)報(bào)告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上象限疼痛)。當(dāng)出現(xiàn)前述任何癥狀時(shí)，應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并檢驗(yàn)肝功能。 13.奧利他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險(xiǎn)，有腎功能不全風(fēng)險(xiǎn)的患者在服用奧利司他過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】對(duì)18歲以下兒童：尚未做過奧利司他膠囊用于兒童的安全性和療效研究。
【老年患者用藥】參見【用法用量】，或遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動(dòng)物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關(guān)的胚胎毒性和胚胎畸形。在動(dòng)物研究中沒有胚胎畸形出現(xiàn)，預(yù)期在人類中奧利司他也不會(huì)致畸。不論怎樣，在缺乏臨床數(shù)據(jù)的情況下，不建議懷孕時(shí)服用奧利司他膠囊。尚未研究過奧利司他是否經(jīng)人乳排泌，因此哺乳時(shí)不應(yīng)服用奧利司他膠囊。
【藥物相互作用】 1.本品可使維生素a、d和e的吸收減少。使用本品同時(shí)可加以補(bǔ)充。如正 在服用含有維生素a、d和e的制劑(如一些復(fù)方維生素類制劑)，應(yīng)在服用本品2小時(shí)后或在睡前服用。 2.2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量。 3.本品與環(huán)孢素聯(lián)合用藥時(shí)可造成后者血漿濃度的降低。 4.本品與胺碘酮合用時(shí)，可能導(dǎo)致后者吸收減少而降低療效。 5.如與其他藥物同時(shí)使用可能發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】在體重正常者及肥胖者中的研究顯示，口服奧利司他膠囊單劑0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未見有意義的不良事件。并且，肥胖者服用奧利司他0.24g每日三次，連續(xù)6個(gè)月，并沒有觀察到有意義的不良事件。上市后，未出現(xiàn)因過量用藥而產(chǎn)生不良事件或產(chǎn)生的不良事件與推薦劑量所產(chǎn)生的不良事件狀況相似。如果發(fā)出現(xiàn)明顯過量服用本品，應(yīng)對(duì)病人作24小時(shí)觀察。根據(jù)人體和動(dòng)物試驗(yàn)，奧利司他因?yàn)橐种浦久付鸬娜硇苑磻?yīng)是迅速可逆的。
【藥理毒理】奧利司他膠囊是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內(nèi)的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵，使酶失活，而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥并不通過全身吸收發(fā)揮藥效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.吸收：對(duì)體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微，口服后8小時(shí)測(cè)不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/ml)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測(cè)出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/ml或0.02μm)。 2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)，奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。 3.代謝：動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，m1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和m3(m1附著一個(gè)n-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。m1和m3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí)，m1和m3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為m1-26μg/ml和m3-108μg/ml)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。 4.排泄：對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、m1和m3均可以經(jīng)膽汁排泄。測(cè)定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時(shí)，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
【貯 藏】密封，防潮。
【包 裝】0.12g*21s/盒。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20103180
【生產(chǎn)企業(yè)】重慶華森制藥股份有限公司(原重慶華森制藥有限公司)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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