【藥品名稱】通用名稱：更昔洛韋注射液
商品名稱：諾貝奇
英文名稱：Ganciclovir Injection
漢語拼音：GengXiLuoWeiZhuSheYe
【成份】：更昔洛韋。
【適應(yīng)癥】：1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細(xì)胞病毒感染及用于巨細(xì)胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細(xì)胞病毒疾病。
【用法用量】：P> 1. 誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12 小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24 小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2. 維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注 2.5mg/kg;肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。 3. 預(yù)防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7～14日;繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml 中，滴注液濃度不得大于10mg/ml.
【不良反應(yīng)】：1.常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，用藥后約40%的患者中性粒細(xì)胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50000/ mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細(xì)胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等;有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離.
【禁忌】：對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.
【注意事項】：用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細(xì)胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計數(shù)。如中性粒細(xì)胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.
【藥物相互作用】：Didanosine:在更昔洛韋口服制劑用藥之前2小時或同時服用didanosine,穩(wěn)態(tài)dianosine AUC0-12增加111±114%(范圍10%到493%)(n=12例患者,23次觀察).當(dāng)在服用更昔洛韋口服制劑前2小時服用didanosine時,更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降12±17%(-44%到5%),但兩藥同時使用更昔洛韋的AUC不受影響(n=12).兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變. 當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈初始劑量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每12小時1次)與didanosine 200mg口服,每12小時一次聯(lián)合使用,穩(wěn)態(tài)didanosine 增加70±40%(范圍3%至121%,n=11),Cmax增加49±42%(范圍:-28至125%).在另一試驗中,當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈維持量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每24小時1次)與didanosine200mg口服,每12小時聯(lián)合使用,在didanosine的第一個劑量間隔,didanosine的血漿濃度(AUC12-24)不變.更昔洛韋的藥代動力學(xué)參數(shù)不受didanosine影響.各試驗中兩藥的腎清除率均無顯著的改變. 疊氮胸苷:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時1次,合并疊氮胸苷100mg,每4小時1次時,平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降-17±25%(范圍:-52%到23%)(n=12).更昔洛韋存在時疊氮胸苷穩(wěn)態(tài)AUC0-4下降19±27%(范圍:-11%到74%). 由于疊氮胸苷和更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用. 丙璜舒:當(dāng)更昔洛韋口服劑劑量為1000mg每8小時1次,合并丙璜舒500mg,每6小時1次時,平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降53±91%(范圍:-14%到299%)(n=10).更昔洛韋的腎清除率降低22±20%(范圍:-54%到-4%),這種相互作用與競爭腎小管分泌有關(guān). Imipenem-cilastatin:同時接受更昔洛韋和Imipenem-cilastatin的患者又出現(xiàn)無顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報道,故除非潛在獲益超過風(fēng)險,這些藥物不可同時使用. 其他藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群,如骨髓,精原細(xì)胞和皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性.因此,此類藥物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,長春新堿,長春堿,阿霉素,二性霉素B,甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異惡唑復(fù)合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風(fēng)險時與更昔洛韋同時使用. 沒有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究.更昔洛韋與環(huán)胞霉素或二性霉素B等已知潛在腎毒性的藥物同時作用可增加血清肌苷水平.在一項回顧分析中,91例異位肝移植患者接受更昔洛韋(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每12小時1次)和口服環(huán)胞霉素(治療劑量),沒有觀察到對環(huán)胞霉素全血濃度的影響.
【藥理作用】：(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。 (2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。
【貯藏】：遮光，密閉保存.
【規(guī)格】：5ml:0.25g
【批準(zhǔn)文號】：國藥準(zhǔn)字H20051456
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