【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：頭孢泊肟酯顆粒
商品名稱(chēng)：頭孢泊肟酯顆粒
英文名稱(chēng)：cefpodoxime proxetil granule
【主要成份】 主要成分為頭孢泊肟酯。其化學(xué)名為：(6r, 7r)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(z)-(甲氧亞氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環(huán)-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸異丙氧羰氧乙基酯。
【成 份】
分子式：c21h27n5o9s2
分子量：557.61
【性 狀】 本品為混懸顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于敏感菌引起的下列感染：1、上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等；2、下呼吸道感染：例如：社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作；3、單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié))炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染；5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎
【規(guī)格型號(hào)】40mg*6袋
【用法用量】用法：加水適量溶解，搖勻。本品宜飯后口服服用。成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等。一次0.1g，每12小時(shí)1次，療程5～10天下呼吸道感染：1、慢性支氣管炎急性發(fā)作：一次0.2g，每12小時(shí)1次，療程10天2、急性社區(qū)獲得性肺炎：一次0.2g，每12小時(shí)1次，療程14天單純性泌尿道感染：一次0.1g，每12小時(shí)1次，療程7天急性單純性淋病：?jiǎn)蝿?.2g皮膚和皮膚軟組織感染：一次0.4g，每12小時(shí)1次，療程7～14天兒童：急性中耳炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次，療程5天。每日最大劑量不超過(guò)0.4g。扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次。療程5～10天。每日最大劑量不超過(guò)0.2g。
【不良反應(yīng)】文獻(xiàn)報(bào)道，使用該品治療可能會(huì)發(fā)生以下的不良反應(yīng)： 1.胃腸道反應(yīng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見(jiàn)便秘等。 2.過(guò)敏癥：如出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫脹或關(guān)節(jié)痛時(shí)應(yīng)停藥并適當(dāng)處理。 3.血液：有時(shí)出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少，偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少。 4.肝臟：有時(shí)出現(xiàn)ast、alt、alf、ldh等上升。 5.腎臟：有時(shí)出現(xiàn)bun、cr上升。 6.菌群交替癥：偶見(jiàn)口腔炎、念珠菌癥。 7.維生素缺乏癥：偶見(jiàn)維生素k缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素b群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。 8.其他：偶見(jiàn)眩暈、頭痛、浮腫。
【禁 忌】 1.對(duì)青酶素或β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素過(guò)敏的患者禁用。 2.對(duì)頭孢泊肟過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.被診斷為偽膜結(jié)腸炎的腹瀉患者慎用。 2.過(guò)敏體質(zhì)的患者慎用。 3.與其他抗生素一樣，長(zhǎng)期使用頭孢泊肟酯可能會(huì)引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過(guò)度生長(zhǎng)，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現(xiàn)偽膜結(jié)腸炎的報(bào)告，因而在使用抗生素期間或之后發(fā)生嚴(yán)重腹瀉的病人應(yīng)考慮這種診斷的可能。 4.應(yīng)用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。 5.已知頭孢菌素類(lèi)藥物可引起coombs’直接反應(yīng)陽(yáng)性。
【兒童用藥】尚未確立對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。
【老年患者用藥】老年患者與其他成年人之間未見(jiàn)不良反應(yīng)差異，但通常老年患者多見(jiàn)生理功能降低，易出現(xiàn)不良反應(yīng)及維生素k缺乏引起的出血傾向，應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全預(yù)測(cè)人的情況，所以，孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品尚無(wú)在分娩中使用的經(jīng)驗(yàn)，所以，只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品對(duì)哺乳的嬰兒有潛在的嚴(yán)重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對(duì)母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。
【藥物相互作用】在同制酸劑（如氫氧化鋁）或h2受體拮抗劑（如雷尼替?。┖嫌脮r(shí)，因胃酸被中和，服用cpdx-pr后可降低cpdx的血漿濃度及藥物吸收度。
【藥物過(guò)量】大劑量給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積和中毒情況。本品過(guò)量時(shí)無(wú)特殊解救藥物，可對(duì)癥處理。
【藥理毒理】 1.藥理研究：頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效。本品的作用機(jī)理是通過(guò)抑制微生物細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)殺菌作用。本品對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對(duì)青霉素和頭孢菌素類(lèi)耐藥的許多產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的微生物對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)某些超廣譜β－內(nèi)酰胺酶無(wú)效。體外和臨床感染研究均證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶的菌株，但是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌無(wú)效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）。本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌（c、f、g組）。本品對(duì)腸球菌無(wú)效。需氧革蘭氏陰性微生物：異形枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對(duì)多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無(wú)活性。厭氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：大消化鏈球菌屬。 2.毒理研究：遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究（包括ames試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、非程序dna合成試驗(yàn)、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變?cè)囼?yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。生殖毒性：當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的2倍），均未見(jiàn)本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖功能有任何影響。無(wú)致畸和胚胎毒性。家兔劑量達(dá)30mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的1~2倍）時(shí)，也未見(jiàn)致畸和胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道： 1.血清濃度：健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(cpdx-pr)后迅速吸收，表現(xiàn)為血清頭孢泊肟(cpdx)濃度很快增高。給予cpdx-pr50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)見(jiàn)表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)表給藥時(shí)間 劑量 例數(shù) t12 cmax tmax auc(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹：50，8，2.2，0.8，2.5，3.9?？崭梗?00，8，2.4，1.2，2.9，7.0?？崭梗?00，14，2.1，2.2，2.6，13.1。飯后：50，5，1.7。飯后：100，16，1.9，1.7，2.8，8.3。飯后：200，45，1.9，3.1，2.9，16.4。從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。 2.分布：頭孢泊肟cpdx分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。 3.代謝、排泄 頭孢泊肟酯(cpdx-pr)在吸收時(shí)被腸管壁酯酶水解為具有抗菌活性的頭孢泊肟(cpdx)。cpdx幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服cpdx-pr100mg、200mg時(shí)，cpdx的尿中排泄率(0~12h)約為90%。未被吸收的極少部分cpdx-pr經(jīng)糞便排泄。cpdx的腎清除率約90mlmin。連續(xù)給cpdx-pr 200mg q12h 共14天，未見(jiàn)蓄積性。 4.腎功能損害時(shí)的血清中濃度及尿中排泄，腎功能不全患者飯后口服cpdx-pr隨腎功能損害程度其cpdx的t12延長(zhǎng)、cmax及auc增加，尿排泄明顯減少。
【貯 藏】密封，在陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。
【包 裝】鋁塑復(fù)合膜袋裝，6袋/盒
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060706
【生產(chǎn)企業(yè)】天津醫(yī)藥集團(tuán)津康制藥有限公司
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