【商品名】哌唑嗪
【通用名】鹽酸哌唑嗪片
【英文名】Prazosin Hydrochloride Tablets
【漢語拼音】Yansnan Paizuoqin Pian
【成份】鹽酸哌唑嗪。
化學名稱：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H21N5O4?HCl
分子量：419.87
【性狀】本品為白色片。
【功能主治】用于輕、中度高血壓。
【用法用量】口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6mg～15mg，分2～3次服，每日劑量超過20mg后，療效不進一步增加。
【生產(chǎn)廠家】山東省平原制藥廠
【藥理作用】
本品為選擇性突觸后α1受體阻滯藥，能同時擴張阻力血管和容量血管。對突觸前α2受體無明顯作用，故不引起反射性心動過速及腎素分泌增加等作用。本品能同時降低心臟前、后負荷，這是用于治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎。本品對血脂代謝有良好影響，能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇，對尿酸、血鉀及糖代謝無不良作用，對哮喘發(fā)作有輕度緩解作用。
【藥效學】
本品為突觸后α腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小。本品能擴張動脈和靜脈，降低心臟的前負荷與后負荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭。本品治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續(xù)6小時。本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小。
【藥動學】
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結(jié)合率高達97%。半衰期為2-3小時，心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時，持續(xù)作用10小時。主要在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代謝產(chǎn)物排出。心力衰竭時清除率比正常為慢。不能被透析清除。
【相互作用】
1、與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2、與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，合用時應調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量?？勺们闇p少本品用量，并密切觀察患者反應以調(diào)整劑量。
3、與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4、與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5、本藥與以下藥物合用時無不良副作用發(fā)生：胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮(zhèn)靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失常藥：包括普魯卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。
6、本品與維拉帕米及硝苯地平等鈣拮抗劑有相加作用，合用會使血壓過度降低。
7、本品可提高地高辛的血藥濃度。
8、類皮質(zhì)激素(全身用)，降低本品的抗高血壓作用。
9、與抗精神病藥如三環(huán)類抗抑郁藥合用，增強其抗高血壓作用，同時引起體位性低血壓的危險。
【不良反應】
1、首次應用時出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”：嚴重的體位性低血壓（通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現(xiàn)）、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。這是由于阻斷內(nèi)臟交感神經(jīng)的活性使靜脈擴張，回心血量顯著減少所致，低鈉飲食的患者較易發(fā)生，如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應。首劑睡前服用，停用利尿劑，避免劇烈體位改變可減輕“首劑現(xiàn)象”。隨著繼續(xù)用藥，上述癥狀會消失或減輕。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：緊張、頭暈、暈厥、倦睡、精神不振、抑郁、感覺異常、視力模糊，目眩可發(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r，緩慢起床可避免，在飲酒、長時間站立、運動或天氣較熱時也可出現(xiàn)。在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工作。
3、胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適或疼痛等。
4、泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、陰莖搏起異常、尿頻或失禁。
5、五官系統(tǒng)：鼻塞、鼻出血、結(jié)膜充血、鞏膜發(fā)紅、耳鳴及口干。
6、其他：呼吸困難、心動過速、皮疹、瘙癢、出汗、關節(jié)痛及水腫(心功能不全者會因鈉潴留伴水腫而致體重增加) 、抗核抗體陽性等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對44例妊娠期高血壓患者以β阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續(xù)治療時間14周），未發(fā)現(xiàn)與藥物相關的胎兒畸形及其他副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關研究結(jié)果表明．鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其他藥物聯(lián)合應用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。
【老年患者用藥】
1、老年人對本品的降壓作用敏感，應加注意。
2、本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。
3、老年人腎功能降低時劑量需減小。
【兒童用藥】
7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調(diào)整劑量。藥物過量本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。本品不易經(jīng)透析排出。
【有效期】
【貯藏】遮光，密封保存。
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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