【藥品名稱】
通用名稱：羅格列酮鈉片
商品名稱：羅格列酮鈉片(太羅)
英文名稱：rosiglitazone sodium tablets
【主要成份】 羅格列酮鈉。
【性 狀】 本品為片劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前,應(yīng)診治影響血糖控制的病癥,如感染。
【規(guī)格型號(hào)】4mg*7s
【用法用量】 口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。
【不良反應(yīng)】 1.輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時(shí)為15.3%。 2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。 3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 4.肝功能，臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當(dāng)，并且為可逆。 5.血脂，服用本品后可觀察到患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。
【禁 忌】 1.對(duì)本品或其中成份過(guò)敏者禁用;2.有心衰病史或有心衰危險(xiǎn)因素的患者;3.有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者;4.骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過(guò)非外傷性骨折病史的患者;5.嚴(yán)重血脂紊亂的患者。
【注意事項(xiàng)】 1．一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2．低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。3．排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。4．水腫：水腫病人使用本品應(yīng)慎用。5．心臟：對(duì)于nyha標(biāo)準(zhǔn)新功能Ⅲ和Ⅳ級(jí)的病人,不宜使用本品。6．肝臟：適用本品應(yīng)定期檢測(cè)肝功能,有活動(dòng)性肝病的病人不應(yīng)服用本品治療。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動(dòng)物(大鼠)實(shí)驗(yàn)表明，本品可移行人乳汁，服用本品期間應(yīng)避免哺乳。
【藥物相互作用】 1.經(jīng)細(xì)胞色數(shù)p450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗(yàn)表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的p450酶。體外試驗(yàn)資料證實(shí)，羅格列酮主要通過(guò)cyp2c8代謝，極少部分經(jīng)cyp2c9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)cyp3a4途徑代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會(huì)對(duì)上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。3.格列本脲：對(duì)于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會(huì)改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。4.二甲雙胍：對(duì)于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會(huì)改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對(duì)單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。6.地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對(duì)地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。7.華法林：連續(xù)服用本品對(duì)華法林對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會(huì)增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道ph值升高不影響本品的口服吸收。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】 1.羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ (ppar-γ)的高選擇性，強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類的ppar受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活ppar-γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成，轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，ppar-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。2.在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(fpg)和hbalc的檢測(cè)結(jié)果表明，羅格列酮可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和c肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。3.2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示?？捎行У亟档蚾b/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db和zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。4.動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子glut-4的基因表達(dá)增加。羅格列酮單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】4mg*7s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20041399
【生產(chǎn)企業(yè)】太極集團(tuán)重慶涪陵制藥廠有限公司
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