【商品名】思美泰
【通用名】注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸
【英文名】Ademetionine 1,4 - Butanedisulfonate for Injection
【漢語拼音】Zhu she yong ding er huang suan xian gan dan an suan
【性狀】每粒包膜片含500 mg腺苷蛋氨酸 ；每瓶粉劑含500 mg腺苷蛋氨酸。
【藥理作用】腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，牛磺酸，谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細胞膜的流動性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁郁積。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(-50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結(jié)果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸，谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇，甲硫醇)在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機理中起重要作用。
由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙，故應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。
在各種試驗?zāi)Ｐ椭写_已發(fā)現(xiàn)腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關(guān) ：⑴促進腺苷蛋氨酸-依賴性質(zhì)膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細胞質(zhì)膜的流動性。⑵克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙，促進了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成。
【適應(yīng)癥】肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積，妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。
【用法用量】
初始治療 ：采用粉針劑，最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000 mg。
維持治療 ：采用腸溶片，每天口服1000-2000 mg。
【不良反應(yīng)】即使長期大量應(yīng)用尚未見嚴重副作用。
【禁忌】對本藥過敏者。
【警告】因為思美泰只有在酸性片劑中才能保持活性，故有些患者服本藥后感燒心和上腹痛。在對本藥特別敏感的個體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。以上作用均表現(xiàn)輕微，不需中斷治療。對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應(yīng)注意監(jiān)測血氨水平。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可用于妊娠期和哺乳期。
【相互作用】目前尚不了解有何藥物相互作用。
【藥物過量】尚無用藥過量的報導(dǎo)。
【用藥須知】注射粉劑須在臨用前用所附溶劑溶解，靜脈注射必須非常緩慢。注射劑不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。藥物變色后不能再繼續(xù)使用。口服片劑為腸溶性（在十二指腸內(nèi)崩解），必須整片吞服，不得嚼碎。為使本藥更好地吸收和發(fā)揮療效，建議在兩餐之間服用。
【貯藏】貯存在室溫(低于25°C)。未拆封的注射粉劑可保存24個月，注射粉劑溶解后只能保存6小時。
【有效期】未拆封的腸溶片可保存36個月。
【批準文號】注冊證號H20090408
【生產(chǎn)廠家】Hospira S.p.A.
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