【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸二甲雙胍緩釋片
商品名稱:鹽酸二甲雙胍緩釋片(山姆士)
英文名稱:metformin hydrochloride sustained-releasc tablets
【主要成份】 本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。
【成 份】
化學(xué)名:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
分子式:c4h11n5·hcl
分子量:165.63
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
【規(guī)格型號】0.5g*30s
【用法用量】口服,進(jìn)餐時或餐后服。開始用量通常為一次1片(500mg),一日1 次,晚餐時服用,根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量,一日最大劑量不超過4片(2000mg)。如果一次4 片(2000mg)不能達(dá)到滿意的療效,可改為一次2 片(1000mg),一日2次。本品應(yīng)整片吞服,禁止嚼碎。
【不良反應(yīng)】 1.偶見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低,但應(yīng)予注意。 4.可減少腸道吸收維生素b12。
【禁 忌】Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/d l)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況;既往有乳酸性酸中毒史者,以及對本品過敏者禁用。
【注意事項】 1.在使用鹽酸二甲雙胍的病人中,由于鹽酸二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中 毒。這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥,一旦發(fā)生,會導(dǎo)致生命危險,對服用本品的患者應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測和給藥以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn),從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險。 2.本品禁止嚼碎口服,應(yīng)整片吞服,并在進(jìn)食時或餐后服。 3.當(dāng)患者需要進(jìn)行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時,患者應(yīng)暫時停止服用本品,因為這可能導(dǎo)致急性腎功能改變。 4.本品與磺酰脲類藥物合用時,可引起低血糖,應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。 5.本品與胰島素合用會增強(qiáng)降血糖作用,故應(yīng)調(diào)整劑量。 6.應(yīng)定期監(jiān)測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。 7.部分病人發(fā)現(xiàn)在臨床無癥狀的情況下,維生素b12的水平低于正常值,這可能是由于鹽酸二甲雙胍干擾了維生素b12的吸收,這可能導(dǎo)致貧血,雖然可能性很小,但仍建議監(jiān)測患者的血象,至少每年檢查一次血液參數(shù)。 8.本品與乙醇同服時會增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響,易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生,因此,服用本品時應(yīng)盡量避免飲酒。 9.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)者應(yīng)停止使用本品。
【兒童用藥】本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實。
【老年患者用藥】老年患者隨年齡增大腎功能會出現(xiàn)生理性減退,因此需注意劑量的選擇及定期檢查腎功能。通常對老年患者不應(yīng)接受最大劑量的本品治療。對80歲以上的老年患者不應(yīng)使用本品,除非其肌酐清除率顯示其腎功能確實沒有降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚未在孕婦進(jìn)行充分、嚴(yán)格對照的臨床研究,本品在孕婦使用的療效和安全性尚不明確,因此孕婦禁用本品。二甲雙胍可通過乳汁排泌,因此,哺乳期婦女禁用本品。
【藥物相互作用】二甲雙胍與格列本脲合用時,不會影響二甲雙胍的藥代動力學(xué),但格列本脲的auc及cmax均降低。
【藥物過量】在服用本品過量時可出現(xiàn)乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的開始通常不易監(jiān)察,它只伴隨一些非特異性的癥狀,如不適、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等,也可伴隨體溫降低、血壓降低、心動過緩等。透析是一種去除蓄積的二甲雙胍的有效方法。
【藥理毒理】遺傳毒性:本品ames試驗、小鼠淋巴細(xì)胞基因突變試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍,劑量高達(dá)600mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的3倍),未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲 雙胍,劑量高達(dá)600mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍)時,無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示,鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁,并可達(dá)到在血漿的水平。致癌性:大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的4倍),在動物身上未見致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中,有良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生的增加。
【藥代動力學(xué)】 1. 吸收:二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收,血藥濃度達(dá)峰時間平均值為7小時。與食物同服時,可使二甲雙胍吸收增加約50%,但對其cmax和tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時,二甲雙胍不會在血漿中蓄積。2. 分布:二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計,而相對應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細(xì)胞,極有可能與其作用持續(xù)時間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時,穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24~48小時內(nèi)達(dá)到且通常小于1μg/ml。3. 代謝和排泄:二甲雙胍以原形由尿排出,不經(jīng)肝臟代謝,也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍,表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑??诜o藥后,在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除,血漿消除半衰期約6.2小時。血液中,該藥的消除半衰期約為17.6小時。4. 特殊人群中的藥物代謝動力學(xué):(1). 2型糖尿病患者:在患者尚具正常腎功能情況下,患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)與正常受試者無統(tǒng)計學(xué)差異。(2). 腎功能不全患者:在腎功能下降的患者中(以肌酐清除率測定值為指標(biāo)),二甲雙胍的血漿半衰期延長,從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。(3). 年齡的影響:老年人對二甲雙胍的血漿清除下降,半衰期延長,cmax增加。(4). 兒童:目前未見有兒童體內(nèi)該藥藥物代謝動力學(xué)研究的資料。(5). 性別:二甲雙胍的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)在2型糖尿病患者中無統(tǒng)計學(xué)顯著差異。(6). 種族因素:尚無與種族因素有關(guān)的二甲雙胍藥物代謝動力學(xué)參數(shù)相關(guān)研究。在2型糖尿病患者中進(jìn)行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中,該藥在白人(249例)、黑人(51例)和西班牙人裔(24例)人群中的抗高血糖效應(yīng)相似。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.5g*30s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20123024
【生產(chǎn)企業(yè)】河北山姆士藥業(yè)有限公司
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