【藥品名稱(chēng)】
商品名稱(chēng):悉君寧
通用名稱(chēng):坎地沙坦酯片
英文名稱(chēng):Candesartan Cilexetil Tablets
【成份】
本品主要成分為坎地沙坦酯。 化學(xué)名稱(chēng):(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。 分子式:C33H34N6O6 分子量:610.67
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色片。
【 適應(yīng)癥 】
用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。
【規(guī)格】
4毫克
【用法用量】
口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。
【不良反應(yīng)】
(1) 血管性水腫:有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管形水腫,應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察,見(jiàn)到異常時(shí),停止用藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2) 暈厥和失去意識(shí):過(guò)度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者,可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此,這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開(kāi)始服用。如有必要增加劑量,應(yīng)密切觀察患者情況,緩慢進(jìn)行。
(3) 急性腎功能衰竭:可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭,應(yīng)密切觀察患者情況,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4) 高血鉀患者:鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(5) 肝功能惡化或黃疸:鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ACT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,病進(jìn)行適當(dāng)處理。
(6) 粒細(xì)胞缺乏癥:可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(7) 橫紋肌溶解:可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況,應(yīng)停止服藥,病進(jìn)行適當(dāng)處理。
(8)間質(zhì)性肺炎: 可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X—線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理,如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
[展開(kāi)]
【禁忌】
1、對(duì)本制劑的成分有過(guò)敏史的患者。
2、妊娠或可能妊娠的婦女。
3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。
【注意事項(xiàng)】
1 慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)
(1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。
(2) 有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。
(3) 有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且,據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低,因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用,慎重用藥。)
(4) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓,有可能使腎功能惡化,因此1日1次,從2mg開(kāi)始服用,慎重用藥)。
(5) 有藥物過(guò)敏史的患者。
(6) 老年患者:一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過(guò)度的降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重用。對(duì)于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg,用于腎功能或肝功能不全患者時(shí)建議起始劑量為2mg,劑量需根據(jù)病情而增減。
(7) 腎移植:對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人,尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。
(8) 大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥):使用其他血管擴(kuò)張劑的患者,患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。
(9) 輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥:輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者,對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng),因此不主張服用本品。
2 重要的基本注意事項(xiàng)
(1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者,服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí),由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加,除非被認(rèn)為治療必需,應(yīng)盡量避免服用本藥。
(2) 由于可能加重高血鉀,除非被認(rèn)為治療必需,有高血鉀的患者,應(yīng)盡量避免服用本藥。另外,有腎功能障礙的不可控制的糖尿病,由于這些患者易發(fā)展為高血鉀,應(yīng)密切注意血鉀水平。
(3) 由于服用本制劑,有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降,特別對(duì)下列患者服用時(shí),應(yīng)從小劑量開(kāi)始,增加劑量時(shí),應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況,緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。
(4) 因降壓作用,有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車(chē)輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。
(5) 手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。
(6) 藥物交付時(shí):PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜,進(jìn)而發(fā)生穿孔,并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。
[展開(kāi)]
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):
對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
妊娠或可能妊娠的婦女。
【藥物相互作用】
本品與優(yōu)降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無(wú)明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無(wú)明顯相互作用。由于本品不通過(guò)P450肝藥酶體系代謝,并對(duì)P450代謝無(wú)影響,因此,本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無(wú)相互作用。
【藥理作用】
坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為:坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用??驳厣程共灰种萍る拿涪?,不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者,對(duì)腦血流量無(wú)影響。
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
4mg*14片/盒
【有效期】
24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20051217
【批準(zhǔn)日期】
2010-9-26 0:00:00
【說(shuō)明書(shū)修訂日期】
核準(zhǔn)日期:2007年02月09日
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):廣州白云山天心制藥股份有限公司
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專(zhuān)業(yè)人士閱讀。
僅限線下門(mén)店銷(xiāo)售,詳情請(qǐng)聯(lián)系門(mén)店藥師