【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):雷貝拉唑鈉腸溶片
商品名稱(chēng):雷貝拉唑鈉腸溶片(丁齊爾)
【主要成份】 雷貝拉唑鈉。
【成 份】
化學(xué)名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1h-苯并咪唑鈉
分子式:c18h20n3nao3s
分子量:381.43
【性 狀】 本品為白色腸溶衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、放流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*7s
【用法用量】通常成人每日口服一次10mg,根據(jù)病情也可每日口服一次20mg。在一般情況下,胃潰瘍、吻合口潰瘍、放流性食管炎的給藥以8周為限,十二指腸潰瘍的給藥以6周為限。
【不良反應(yīng)】 1.嚴(yán)重副作用:(1)休克:有報(bào)道本品有發(fā)生過(guò)敏、休克的副作用,因此若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止服用,并進(jìn)行妥善處理。(2)血液:本品罕見(jiàn)引起各類(lèi)血細(xì)胞減少,血小板降低,粒細(xì)胞缺乏,溶血性貧血等。但偶可引起粒細(xì)胞減少,貧血等,發(fā)現(xiàn)異常,立即停止服用,并進(jìn)行治療。(3)視力障礙:國(guó)外服用本藥,有發(fā)現(xiàn)視力障礙的報(bào)告。2.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和惡心。其它的不良反應(yīng)有鼻炎、腹痛、虛弱、胃腸脹氣、咽炎、嘔吐、非特異性的疼痛或背痛、頭暈、流感癥狀、感染性咳嗽、便秘和失眠。3.不良反應(yīng)有瘙癢、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神經(jīng)過(guò)度敏感、嗜睡、支氣管炎、鼻竇炎、畏寒、噯氣、腿部抽搐、尿道感染、關(guān)節(jié)炎和發(fā)熱、四肢無(wú)力、感覺(jué)麻木、握力下降、步履不穩(wěn)、疲倦感。4.少見(jiàn)的不良反應(yīng)應(yīng)有:厭食、胃炎、體重增加、抑郁、瘙癢癥、視覺(jué)/嗅覺(jué)功能障礙、口炎、發(fā)汗和白細(xì)胞增多癥。5.2%的患者出現(xiàn)肝酶的升高,如alt、ast、ai—p、γ—gtp、ldh總膽紅素上升。6.有報(bào)道出現(xiàn)大皰疹或其他皮膚反應(yīng)包括紅斑。當(dāng)出現(xiàn)皮膚病損時(shí)應(yīng)立即停藥。
【禁 忌】 1.對(duì)雷貝拉唑鈉,苯并咪唑替代品或?qū)υ撝苿┲苽渲惺褂玫娜魏钨x形劑過(guò)敏的患者禁用。2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應(yīng)不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開(kāi)始治療之前應(yīng)排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對(duì)照研究中,未見(jiàn)到明顯與藥物相關(guān)的安全問(wèn)題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時(shí),醫(yī)生建議要特別注意。2.服用本品時(shí),應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué)(如肝酶檢查),發(fā)現(xiàn)異常,即停止用藥,并進(jìn)行及時(shí)處理。3.肝功能損傷的患者慎用。
【兒童用藥】對(duì)兒童的安全性尚未確定(沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn))。
【老年患者用藥】本藥主要通過(guò)肝臟代謝,一般高齡者功能低下,會(huì)產(chǎn)生副作用,如發(fā)生嚴(yán)重副作用時(shí),要暫停用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】雷貝拉唑鈉是作為其他質(zhì)子泵抑制劑(ppi)類(lèi)化合物中的一員,通過(guò)細(xì)胞色素p450(cyp450)肝臟藥物代謝系統(tǒng)代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過(guò)cyp450系統(tǒng)代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無(wú)臨床上明顯的相互作用關(guān)系。雷貝拉唑鈉可長(zhǎng)期持續(xù)地抑制胃酸分泌。本品與依賴(lài)ph吸收的化合物存在相互作用,因此應(yīng)該對(duì)潛在的相互作用關(guān)系進(jìn)行調(diào)查。正常受試者同時(shí)服用雷貝拉唑鈉結(jié)果導(dǎo)致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對(duì)患者個(gè)體進(jìn)行檢測(cè)以確定當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)服用時(shí)是否需要?jiǎng)┝空{(diào)整。在臨床試驗(yàn)中,同時(shí)服用抗酸藥物和本品,在一個(gè)確定該相互作用的特殊研究中,未觀(guān)察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無(wú)臨床上相應(yīng)的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被cyp450的同功酸(cyp2c19和cyp3a4)代謝。研究表明有較低的潛在相互作用,然而,對(duì)環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀(guān)察過(guò)的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。
【藥物過(guò)量】無(wú)已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結(jié)合,因此,不易透析。應(yīng)該根據(jù)癥狀治療。
【藥理毒理】 藥理作用:雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗h2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過(guò)抑制h+/k+-atp酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(zhǎng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機(jī)制為抑制h+/k+-atp酶。雷貝拉唑鈉對(duì)胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng),但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。毒理研究:(1)對(duì)大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗(yàn),在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類(lèi)癌瘤。(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時(shí)要注意甲狀腺功能。對(duì)血清胃泌素的影響:臨床實(shí)驗(yàn)中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程為24個(gè)月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內(nèi)升高。通常在停藥后一到兩周內(nèi)血清胃泌素值可恢復(fù)到治療前的水平。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系??诜?0mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(m1)和羧酸(m6)。次要代謝物還有砜(m2)乙基硫醚(m4)和硫醚氨酸(m5)。只有乙基代謝物(m3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍,濃度峰值相對(duì)于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無(wú)累積現(xiàn)象。
【貯 藏】密封。
【包 裝】10mg*7s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20110160
【生產(chǎn)企業(yè)】雙鶴藥業(yè)(海南)有限責(zé)任公司
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