【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸特比萘芬片
商品名稱：鹽酸特比萘芬片
英文名稱：terbinafine hydrochloride tablets
【主要成份】 本品主要成份是鹽酸特比萘芬。其化學(xué)名稱為：(e)-n-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-n-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。
【成 份】
化學(xué)名：(e)-n-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-n-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽
分子式：c21h25nhcl
分子量：327.90
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 由皮真菌和發(fā)癬菌（紅色發(fā)癬菌、須瘡癬菌、斷發(fā)癬菌、堇色發(fā)癬菌）、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)真菌感染。本品僅用于治療大面積，嚴(yán)重的皮膚真菌感染（體癬、股癬、足癬、頭癬）和念珠菌（如白色假絲酵母）引起的皮膚酵母菌感染，根據(jù)感染部位，嚴(yán)重性和范圍考慮口服給藥的必要性。皮真菌（絲狀真菌）感染引起的甲癬。
【規(guī)格型號(hào)】0.25*16s
【用法用量】口服。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度和適應(yīng)癥調(diào)整療程。成人：0.25g，每天一次青少年，體重＞40kg(通常年齡＞12歲)：0.25g，每天一次兒童，體重20-40kg(通常年齡5-12歲)：0.125g，每天一次兒童，體重＜20kg(通常年齡＜5歲)：關(guān)于這組病人，從對(duì)照實(shí)驗(yàn)中獲得的資料非常有限，所以，只有在沒(méi)有其它選擇的治療方法以及潛在治療效益大于可能的危險(xiǎn)時(shí)才可使用本品。由于沒(méi)有關(guān)于年齡小于2歲兒童口服鹽酸特比萘芬的治療經(jīng)驗(yàn)，因此本品不被推薦用于這個(gè)年齡組。皮膚感染推薦療程：足癬(趾間，跖/托靴型)：2至6周。體癬、股癬：2至4周。皮膚念珠菌病：2至4周。感染癥狀和體征的消失可能到真菌學(xué)治愈后數(shù)周才出現(xiàn)。頭發(fā)和頭皮感染推薦療程：頭癬：4周頭癬主要見(jiàn)于兒童。甲真菌病推薦療程：對(duì)于大多數(shù)患者，成功的療程6-12周。指甲真菌病大多數(shù)指甲真菌感染的病例，治療療程為6周。趾甲真菌病大多數(shù)趾甲真菌感染的病例，治療療程為12周。一些甲生長(zhǎng)不良的患者所需療程較長(zhǎng)。在真菌學(xué)治愈后及停止治療后數(shù)月，?？梢?jiàn)到良好的臨床療效，這與健甲長(zhǎng)出所需時(shí)間相關(guān)。
【不良反應(yīng)】出現(xiàn)頻率估計(jì)：很常見(jiàn)≥10%，1%≤常見(jiàn)≤10%，0.1%≤不常見(jiàn)≤1%，0.01%≤罕見(jiàn)＜0.1%，非常罕見(jiàn)＜0.01%。一般而言，本品的耐受性好，副作用常為輕中度。最常見(jiàn)的有胃腸道癥狀（脹滿感，食欲降低，消化不良，惡心，輕度腹痛及腹瀉）或輕微的皮膚反應(yīng)（皮疹、蕁麻疹），骨骼肌反應(yīng)（關(guān)節(jié)痛，肌痛）。不常見(jiàn)：味覺(jué)紊亂，包括味覺(jué)喪失，常常在停藥后數(shù)周可以恢復(fù)。罕見(jiàn)：有報(bào)告與鹽酸特比萘芬治療有關(guān)的肝膽功能不良（實(shí)際為原發(fā)性膽汁淤積性的），包括非常罕見(jiàn)的肝衰竭（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。非常罕見(jiàn)：已報(bào)告的有嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)（如steven-johnson綜合征、中毒性表皮壞死）和過(guò)敏性反應(yīng)。如果有進(jìn)行性的皮疹發(fā)生，應(yīng)終止本品治療。非常罕見(jiàn)：已報(bào)告的由脫發(fā)、盡管病因關(guān)系尚未確定。
【禁 忌】對(duì)鹽酸特比萘芬及本品其它成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】如果患者出現(xiàn)肝功能不良的體征或提示性癥狀，如無(wú)法解釋的惡心、厭食或疲倦、或黃疸、黑尿或無(wú)色糞便時(shí)，應(yīng)當(dāng)確認(rèn)是否為肝源性的，并終止本品治療(見(jiàn)不良反應(yīng))。在已有肝病的患者中進(jìn)行的單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，鹽酸特比萘芬的清率降低50%，在前瞻性的臨床試驗(yàn)中為開(kāi)展伴有慢性或活動(dòng)性肝病的患者使用鹽酸特比萘芬的研究，因此不做推薦。腎功能受損的患者(肌酐清除率不足50ml/分鐘或血肌酐超過(guò)300μmlo/l)應(yīng)當(dāng)服用正常劑量的一半。體外研究表明特比萘芬抑制cyp2d6的代謝，因此，如果同時(shí)服用的藥物治療窗較窄時(shí)，應(yīng)該對(duì)接受主要由該酶代謝的藥物，如三環(huán)類抗抑郁藥(tcas)、β-阻滯劑、選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(ssris)、以及單胺氧化酶抑制劑(mao-is)b型進(jìn)行隨治療的患者，進(jìn)行監(jiān)測(cè)(見(jiàn)藥物相互作用)。
【兒童用藥】2歲以上的兒童口服特比萘芬耐受性好。
【老年患者用藥】尚無(wú)證據(jù)提示老年患者與年輕患者需服不同劑量或發(fā)生不同的不良反應(yīng)。開(kāi)處方時(shí)，應(yīng)注意這一年齡組患者是否已存在肝、腎功能損害（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】胎兒毒性及生育能力動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，無(wú)不良反應(yīng)。由于妊娠婦女中的臨床經(jīng)驗(yàn)非常有限，在妊娠期間，如果服藥的益處不能超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)，不應(yīng)使用。特比萘芬可以分泌至乳汁當(dāng)中，因此口服特比萘芬治療的母親不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】依照體外研究和健康志愿者中進(jìn)行研究的結(jié)果，特比萘芬對(duì)大多數(shù)經(jīng)細(xì)胞色素p450系統(tǒng)代謝的藥物（如環(huán)抱素、特非那定、三唑類、對(duì)甲苯磺?；寤蚩诜茉兴?的清除的抑制或增強(qiáng)作用可以忽略不計(jì)。但是，體內(nèi)及體外研究表明，特比萘芬能夠抑制cyp2d6介導(dǎo)的代謝，這一發(fā)現(xiàn)可能與那些主要由該酶代謝的化合物具有臨床相關(guān)性，如三環(huán)類抗抑郁藥（tcas ）、β-阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（ssris)、以及1c類抗心律失常藥物和單胺氧化酶抑制（mao-ls）b型,如果它們也有較窄的治療窗(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中己報(bào)告有月經(jīng)不調(diào)的病例發(fā)生，盡管其發(fā)生率仍然處于單獨(dú)服用口服避孕藥患者的發(fā)生率之內(nèi)。特比萘芬對(duì)安替比林或地高辛的清除沒(méi)有影響。特比萘芬可降低經(jīng)靜脈注射的咖啡因的清除達(dá)19%特比萘芬可降低地昔帕明的清除達(dá)82%。特比萘芬可增加環(huán)袍素的清除達(dá)15%。另一方面，一些代謝誘導(dǎo)性藥物可以加速特比萘芬的血槳清除率，如利福平能夠增加特比萘芬的清除率100%；另一些抑制細(xì)胞色素p450的藥物則可以抑制特比萘芬的血漿清除如:西咪替丁能夠降低特比萘芬的清除率33%。如果有必要同時(shí)使用這些藥物時(shí)，特比萘芬的劑量應(yīng)作相應(yīng)的調(diào)整。
【藥物過(guò)量】已有少數(shù)藥物過(guò)量(達(dá)到5g) 的病例報(bào)告，發(fā)生了頭痛、惡心、上腹痛及頭暈。藥物過(guò)量的推薦治療是清除藥物，主要是服用活性炭來(lái)治療，根據(jù)需要可針對(duì)癥狀給予支持治療。
【藥理毒理】特比萘芬是一種丙烯胺類藥物，對(duì)于皮膚、毛發(fā)和甲的致病性真菌包括皮膚癬菌，如毛癬菌(如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬(如白色念珠菌﹚和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的杭真菌活性。對(duì)于酵母菌，根據(jù)菌種的不同而具有殺菌效應(yīng)或抑菌效應(yīng)。特比萘芬特異地干擾真菌固醇生物合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細(xì)胞內(nèi)的積聚，從而導(dǎo)致真菌細(xì)胞死亡。特比萘芬通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜上的角鯊烯環(huán)氧化酶來(lái)發(fā)揮作用。免鯊烯環(huán)氧化酶與細(xì)胞色素p450系統(tǒng)無(wú)關(guān)系?？诜o藥時(shí)，皮膚、毛發(fā)和甲中的藥物濃度均可達(dá)到殺真菌活性的水平。
【藥代動(dòng)力學(xué)】特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70% ) ,并且本品中特比萘芬經(jīng)首過(guò)代謝后的絕對(duì)生物利用度為約50%?？诜蝿?.25g特比萘芬，在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達(dá)到1.3mg/ml。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%，血漿auc增加2.3倍。從血漿auc的增加值，能夠計(jì)算出長(zhǎng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對(duì)特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調(diào)整劑量。特比萘芬與血漿蛋白結(jié)合緊密（99%)，它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達(dá)到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開(kāi)始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。特比萘芬經(jīng)過(guò)至少7種cyp同工酶，主要包括cyp2c9、cyp1a2、 cyp3a4、cyp2c8及cyp2c19,迅速和廣泛地代謝。生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性，主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí)，無(wú)體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無(wú)年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會(huì)降低，可引起特比萘芬的血漿水平高。對(duì)腎損傷(肌酐清除率[50 ml/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.25*16s/盒
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20083377
【生產(chǎn)企業(yè)】南京臣功制藥股份有限公司
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