【藥品名稱】
通用名稱：艾拉莫德片
商品名稱：艾拉莫德片(艾得辛)
英文名稱：Iguratimod Tablets
拼音全碼：AiLaMoDePian(AiDeXin)
【主要成份】艾拉莫德?！?/p>
【成 份】
化學(xué)名：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺
分子式：C17H14N2O6S
分子量：374.37
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，適用于男性及治療期間無(wú)生育要求的婦女。
【規(guī)格型號(hào)】25mg*14片
【用法用量】口服。一次25mg (1片)，飯后服用，一日2次，早、晚各1次。累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。
【不良反應(yīng)】
1.很常見(jiàn)藥物不良反應(yīng)（>1/10）主要有氨基轉(zhuǎn)移酶升高；
2.常見(jiàn)藥物不良反應(yīng)（>1/100，<1/10）主要有白細(xì)胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發(fā)、失眠、心電圖異常、月經(jīng)失調(diào)、血紅蛋白下降；
3.少見(jiàn)藥物不良反應(yīng)（>1/1000，<1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發(fā)熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽(yáng)性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
【禁 忌】
1.對(duì)艾得辛任何成份過(guò)敏者禁用。
2.嚴(yán)重肝功能損害者禁用。
3.妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。
4.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。
5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。
有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.肝毒性：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，簡(jiǎn)稱ULN）］，且通常在繼續(xù)治療過(guò)程中緩解；顯著升高（>3倍 ULN）不常發(fā)生，且通過(guò)降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內(nèi)，服藥初始階段應(yīng)定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時(shí)間間隔視病人具體情況而定。
如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監(jiān)測(cè)下可繼續(xù)給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強(qiáng)護(hù)肝治療且密切觀察。
2.活動(dòng)性胃腸道疾病：對(duì)于有活動(dòng)性胃腸疾病的患者慎用，需告知患者一旦發(fā)生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀，及時(shí)通知醫(yī)生并盡早去醫(yī)院就診，一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行對(duì)癥治療。
3.免疫活疫苗：治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒(méi)有臨床資料，因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
4.免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
5.艾得辛（艾拉莫德片）未進(jìn)行系統(tǒng)的致癌性試驗(yàn)，故累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)（含24周）。
【兒童用藥】尚未在兒童和青少年對(duì)艾得辛的有效性和安全性進(jìn)行足夠的和良好對(duì)照的研究，且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童和青少年應(yīng)避免使用艾得辛。
【老年患者用藥】未進(jìn)行系統(tǒng)的老年患者用藥安全性研究，如使用需在醫(yī)生指導(dǎo)下慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無(wú)相關(guān)臨床試驗(yàn)資料，基于大鼠動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。
【藥物相互作用】未系統(tǒng)研究艾得辛與其他藥物的相互作用。體外試驗(yàn)表明，艾拉莫德對(duì)CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本無(wú)抑制作用，表明艾得辛不會(huì)因抑制上述P450同工酶而對(duì)通過(guò)這些酶代謝的藥物產(chǎn)生影響。
【藥物過(guò)量】對(duì)藥物過(guò)量患者用藥的安全性尚不明確。如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性反應(yīng)時(shí)，推薦給予活性炭或血液透析予以消除。
【藥理毒理】 1.藥理作用： 艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報(bào)道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報(bào)道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對(duì)環(huán)氧酶-1（COX-1）的活性無(wú)影響。 2.毒性作用： (1)遺傳毒性：艾拉莫德鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。 (2)生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前經(jīng)口服用艾拉莫德，在劑量達(dá)到60mg/kg/天時(shí)（按體表面積折算計(jì)，約相當(dāng)于人體推薦劑量的10倍），交配率出現(xiàn)下降。在胚胎發(fā)育階段，雌性妊娠大鼠經(jīng)口服用艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產(chǎn)期經(jīng)口服用艾拉莫德，當(dāng)劑量等于或大于30mg/kg/天時(shí)，仔鼠出現(xiàn)體重增長(zhǎng)緩慢，生理和神經(jīng)發(fā)育延緩。 (3)致癌性：尚未進(jìn)行艾拉莫德系統(tǒng)的致癌性試驗(yàn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.艾拉莫德在體內(nèi)符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性，在治療劑量范圍內(nèi)（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。 2.口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml) ，平均表觀分布容積0.20L·kg，平均血漿清除率0.0133L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí)，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗(yàn)表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
【貯 藏】遮光，密閉。
【包 裝】藥用復(fù)合膜包裝，14片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20110084
【生產(chǎn)企業(yè)】先聲藥業(yè)有限公司
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