【藥品名稱】
通用名稱：普盧利沙星膠囊
商品名稱：普盧利沙星膠囊(羅欣力)
英文名稱：Prulifloxacin Capsules
拼音全碼：PuLuLiShaXingJiaoNang(LuoXinLi)
【主要成份】本品主要成份為普盧利沙星。化學(xué)名稱：(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3] 硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸。
【成 份】
分子式：C21H20 FN3O6S
分子量：461.46
【性 狀】本品內(nèi)容物為微黃色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療對(duì)普盧利沙星活性主體(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門(mén)氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染： 1.淺表性皮膚感染癥(急性淺表性毛囊炎、傳染性膿痂疹)、深層皮膚感染癥(蜂窩織炎、丹毒、癤、癤腫癥、癰、化膿性甲周炎)、慢性膿皮癥(感染性皮脂腺囊腫、化膿性汗腺炎、皮下膿腫)； 2.肛門(mén)周?chē)撃[、外傷和燙傷以及手術(shù)創(chuàng)傷等淺表性繼發(fā)性感染； 3.急性上呼吸道感染(咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎等)、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染(慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺纖維病、支氣管哮喘等)和肺炎。 4.膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎。 5.膽囊炎、膽管炎。 6.感染性腸炎、細(xì)菌性痢疾、沙門(mén)氏病、霍亂。 7.子宮內(nèi)感染、子宮附件炎。 8.眼瞼炎、麥粒腫。 9.中耳炎、副鼻竇炎。
【規(guī)格型號(hào)】0.1g*8粒
【用法用量】口服。通常成年人一次0.2g，一日2次。根據(jù)癥狀可適當(dāng)調(diào)整劑量，但一次用量不得超過(guò)0.3g。對(duì)肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發(fā)性感染患者，一次0.3g，一日2次。
【不良反應(yīng)】據(jù)資料介紹，在進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)的2936例患者中，共有131例(4.46%)，172件副作用發(fā)生，主要為腹痛、腹瀉、嘔氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例(5.73%)，240件異常變化發(fā)生，主要包括AST(GOT)及ALT(GPT)升高等。
【禁 忌】對(duì)本品有過(guò)敏史的患者、妊娠及可能有妊娠的婦女(參照孕婦及哺乳期婦女用藥項(xiàng))、兒童(參照兒童用藥項(xiàng))、以及正常使用芬布芬、氟聯(lián)苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯(lián)苯丙氨酸的患者(參照藥物相互作用項(xiàng))禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、使用本品時(shí)，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定細(xì)菌敏感性，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限。 2、使用本品時(shí)應(yīng)遵守規(guī)定的用法與用量，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限(參見(jiàn)其他注意事項(xiàng)2)。 3、以下患者應(yīng)慎重給藥： (1)高度腎功能不全患者(由于持續(xù)保持較高血藥濃度，應(yīng)減少給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔)(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))； (2)有癲癇等痙攣性疾病或這類(lèi)病史的患者； (3)老年患者(參見(jiàn)老年用藥)。 4、其他注意事項(xiàng)： (1)在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中(幼鼠及幼犬)發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)異常； (2)在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中(猴)，長(zhǎng)期(52周)給藥在眼部(視網(wǎng)膜、色素上皮)發(fā)現(xiàn)ulifloxacin的蓄積； (3)在無(wú)酸癥等胃酸持續(xù)保持顯著較低的患者中，由于胃內(nèi)pH值的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。
【兒童用藥】對(duì)本品在出生時(shí)體重偏輕兒，新生兒，嬰兒，幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥(參見(jiàn)其他注意事項(xiàng))。
【老年患者用藥】在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)藥物的半減期延長(zhǎng)，可能使藥物在血液中持續(xù)保持較高的濃度，故應(yīng)慎重給藥，減少給藥劑量或間隔給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品(關(guān)于妊娠期給藥的安全性尚未確立)。 2、哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應(yīng)停止哺乳。(據(jù)報(bào)道，在大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本品可進(jìn)入乳汁)。
【藥物相互作用】 本品禁與下列藥物合用： 藥物名稱 臨床癥狀﹒措施方法 機(jī)制﹒危險(xiǎn)因子 芬布芬 氟聯(lián)苯丙氨酸+頭孢氨呋肟 氟聯(lián)苯丙氨酸 可能引起痙攣。如發(fā)現(xiàn)這類(lèi)癥狀，應(yīng)停止給予兩類(lèi)藥物并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?增強(qiáng)本品與GABAA受體結(jié)合的阻礙作用，誘發(fā)痙攣。 本品與下列藥物合用時(shí)應(yīng)注意的問(wèn)題： 藥物名稱 臨床癥狀﹒措施方法 機(jī)制﹒危險(xiǎn)因子 氨茶堿及氨基茶堿等。 本品使血液中茶堿的濃度升高，增強(qiáng)其作用，如合用時(shí)應(yīng)采取包括降低茶堿劑量等適當(dāng)措施。 因產(chǎn)生輕度的CYP1A阻礙作用，抑制茶堿在肝中的代謝，使其在血液中的濃度升高。對(duì)老年及腎功能不全患者應(yīng)予特別注意。 苯乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥(但與芬布芬有合用禁忌) 二氯苯胺苯乙酸等，丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥(但與氟聯(lián)苯丙氨酸+頭孢氨呋肟，氟聯(lián)苯丙氨酸有合用禁忌) 苯酮苯丙酸等。 有可能引起痙攣，如出現(xiàn)癥狀，應(yīng)停止給予兩類(lèi)藥物并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?增強(qiáng)本品與GABAA受體結(jié)合的阻礙作用，誘發(fā)痙攣。 有癲癇等痙攣性疾病或這類(lèi)病史的患者、老年及腎功能不全患者應(yīng)特別注意。 含有鋁及鎂的抗酸劑， 鐵劑， 含鈣制劑。 可能會(huì)減弱本品的作用，如果需要使用這類(lèi)制劑，應(yīng)在給予本品兩小時(shí)后服用。 與這類(lèi)制劑中的金屬離子形成絡(luò)合物，阻礙藥物的吸收。 H－受體拮抗劑，如西咪替丁等。 質(zhì)子泵抑制劑如奧美拉唑等。 可能會(huì)減弱本品的效果。 這些制劑會(huì)使胃中的pH值升高，降低本品的溶解性，降低藥物的吸收。
【藥物過(guò)量】尚缺乏系統(tǒng)的研究。
【藥理毒理】 1.藥理作用 本品為喹諾酮類(lèi)抗菌藥。本品為前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)血清酶催化水解得到活性成分(ulifloxacin),其敏感菌為葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，腸球菌，莫拉克斯氏菌，大腸菌，志賀桿菌，沙門(mén)氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)，檸檬酸菌，克雷伯氏菌，腸細(xì)菌，沙雷氏菌屬，變形桿菌，霍亂菌，流感菌，緑膿菌，消化鏈球菌屬。本品的作用機(jī)制是以高濃度進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)，抑制DNA螺旋酶的活性而發(fā)揮殺菌作用。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：本品細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 (2)生殖毒性：兔胎兒器官形成期試驗(yàn)中，本品劑量100mg/kg未發(fā)現(xiàn)致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期給藥劑量1000mg/kg，圍產(chǎn)期、哺乳期給藥劑量300mg/kg對(duì)動(dòng)物的生殖未見(jiàn)明顯影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)資料介紹，本品的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果如下： (1)血藥濃度：本品口服后從小腸上部吸收，是在腸道組織、門(mén)靜脈血中以及通過(guò)肝臟時(shí)遇水分解，以活性主體ulifloxacin分布于全身，給予健康成人空腹口服單劑量132.1mg，264.2mg和528.4mg后血漿中的ulifloxacin濃度如圖1所示，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如表1所示。 圖1 健康成人口服單劑量普盧利沙星后血漿中的ulifloxacin濃度 表1 健康成人藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) 給藥劑量 (mg) 例數(shù) Tmax (hr) Cmax (μg/ml) T1/2 (hr) AUC0-∞ (μg﹒hr /ml) 132.1 6 1.3±0.9 0.68±0.33 7.7±2.0 3.99±1.51 264.2 6 0.7±0.3 1.09±0.41 8.9±1.6 6.41±1.75 528.4 6 0.7±0.3 1.88±0.60 7.9±1.6 9.72±3.55 (2)蛋白結(jié)合：采用限外過(guò)濾法測(cè)定與人血清蛋白的結(jié)合率，ulifloxacin濃度在0.1~10μg/ml范圍內(nèi)的結(jié)合率為50.9~52.1%(體外)。 (3)分布：患者口服264.2mg后前列腺、膽囊、女性性器官、皮膚組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、痰液中ulifloxacin最高濃度為1.21~8.25μg/g(ml)，與血清濃度的比值為1.79~58.2，顯示良好的分布率。 (4)代謝、排泄：本品在腸道組織中，門(mén)靜脈血中以及肝臟組織內(nèi)主要被代謝成ulifloxacin，在血漿及尿液中發(fā)現(xiàn)ulifloxacin的哌嗪結(jié)構(gòu)部分被修飾化物以及與葡萄糖醛酸結(jié)合物等代謝產(chǎn)物。健康成人給予132.1mg和264.2mg本品后24小時(shí)內(nèi)尿液中ulifloxacin累積排泄率分別為43.1％和36.2％，重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)有蓄積性。 （5）腎功能不全患者及老年患者的藥代動(dòng)力學(xué) 腎功能不全患者及老年患者餐后口服單劑量264.2mg本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見(jiàn)表2和表3，腎功能不全患者及老年患者與健康成人比較，血清中ulifloxacin濃度的半衰期延長(zhǎng)，AUC增大，尿液中ulifloxacin的累積排泄率降低。 表2 腎功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) 患者條件 [Ccr(ml/min)] 例數(shù) T1/2 (hr) AUC0-∞ (μg﹒hr /ml) 24小時(shí)尿液中累積排泄率(%) 40≤Ccr＜70 3 9.5±3.9 15.0±6.2 30.8±4.9 20≤Ccr＜40 3 13.9±2.3 18.8±10.5 13.2±8.5 Ccr＜20 1 33.7 42.8 2.6 Mean±S.D. 表3 老年患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) 患者條件 [Ccr(ml/min)] 例數(shù) T1/2 (hr) AUC0-∞ (μg﹒hr /ml) 24小時(shí)尿液中累積排泄率(%) 65歲以上 50≤Ccr 4 11.8±2.5 14.5±2.8 26.1±5.1 Mean±S.D. 注：上述數(shù)據(jù)中，普盧利沙星132.1mg，相當(dāng)于活性成份100mg；普盧利沙星264.2mg，相當(dāng)于活性成份200mg；普盧利沙星396.3mg，相當(dāng)于活性成份300mg；普盧利沙星528.4mg，相當(dāng)于活性成份400mg。
【貯 藏】密封。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝8粒。
【有 效 期】18 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20090238
【生產(chǎn)企業(yè)】山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
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