【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸?？颂婺崞?/p>
商品名稱：鹽酸?？颂婺崞?凱美納)
英文名稱：icotinib hydrochloride tablets
【主要成份】 主要成份為鹽酸?？颂婺?。
【成 份】
化學(xué)名：4-[（3-乙炔基苯基）氨基]-喹唑啉并[6,7-b]-12-冠-4鹽酸鹽
分子式：c22h21n3o4·hcl
分子量：427.88
【性 狀】 凱美納為棕紅色薄膜衣片，去除包衣后顯類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。
【規(guī)格型號】125mg*21s
【用法用量】125mg/次，3次/日。
【不良反應(yīng)】?？颂婺岬陌踩栽u估是基于312例晚期nsclc患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125mg每天三次劑量的治療?？傮w上?？颂婺崮褪苄粤己谩ii期臨床試驗（icogen）最常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為i～ii級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在icogen試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。
【禁 忌】已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者。
【注意事項】 1、據(jù)文獻(xiàn)報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ild）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在icogen臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷凱美納治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止用藥，并對患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。文獻(xiàn)報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（ps≥2）、在ct掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時間較短（<6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險因素的患者使用凱美納治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。 2.已觀察到少數(shù)患者一過性肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高。因此，建議定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個月內(nèi)。肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高的患者應(yīng)慎用凱美納。氨基轉(zhuǎn)移酶中度升高或以上的患者需暫停用藥，監(jiān)測氨基轉(zhuǎn)移酶直至其升高緩解或消失可恢復(fù)用藥。 3.如以下情況加重，應(yīng)即刻就醫(yī)：新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽；嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食。 4.對駕駛及操縱機器能力的影響：在凱美納治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機器時應(yīng)給予提醒。
【兒童用藥】目前尚無凱美納用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。
【老年患者用藥】目前尚無特殊針對老年患者的臨床研究資料。在icogen研究中受試者年齡65歲以上患者占19.0%。與65歲以下受試者相比，65歲以上患者的平均用藥時間（天數(shù)）略高于65歲以下組，皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶升高的發(fā)生率略低于后者，療效相近。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.目前尚無凱美納用于妊娠期女性的臨床資料。動物實驗結(jié)果表明，在器官發(fā)生期給予可對母體產(chǎn)生毒性的高劑量?？颂婺?，在大鼠中可觀察到死胎率升高，部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。建議育齡女性在接受凱美納治療期間避免妊娠。2.哺乳期使用：目前尚無凱美納用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚?？颂婺峄蚱浯x產(chǎn)物是否會分泌入人乳中。建議哺乳母親在接受凱美納治療期間停止母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】目前?？颂婺嵘形催M(jìn)行正式的藥物相互作用研究。體外試驗表明，埃克替尼主要通過細(xì)胞色素p-450單加氧酶系統(tǒng)的cyp2c19和cyp3a4代謝，對cyp2c9和cyp3a4有明顯的抑制作用，未發(fā)現(xiàn)對大鼠肝p450酶有明顯誘導(dǎo)作用。
【藥物過量】目前尚不清楚過量服用?？颂婺峥赡墚a(chǎn)生的癥狀，也沒有針對服用過量?？颂婺岬奶禺愔委煼椒?。在i期臨床試驗中，部份患者服用劑量達(dá)400mg，每日三次時，不良反應(yīng)（主要是皮疹和腹瀉）的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均增加。對于服用藥物過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥治療，特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予及時的治療。
【藥理毒理】?？颂婺崾且环N選擇性表皮生長因子受體（egfr）酪氨酸激酶抑制劑。?？颂婺嵋种芿gfr酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（ic50）為5nm，在所測試的88種激酶中，500nm濃度的埃克替尼只對egfr野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對其它激酶均沒有抑制作用，提示埃克替尼是一個高選擇性的egfr激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明?？颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
【藥代動力學(xué)】凱美納分別在22例健康受試者和71例晚期nsclc患者中分別進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學(xué)研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時，健康志愿者和癌癥患者沒有明顯區(qū)別。埃克替尼口服7-11天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，沒有明顯的蓄積。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】21片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20110061
【生產(chǎn)企業(yè)】貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司
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