【商品名】：艾達樂
【通用名】：咪喹莫特乳膏
【適應(yīng)癥】：成人外生殖器疣和肛周疣/尖銳濕疣。
【化學名】：1-(2-甲基丙基)-1H咪唑(4,5-C)喹啉-4-胺，分子式 ：C14H16N4，分子量：240.31。
【主要成份】：本品主要成份為咪喹莫特
【性狀】：咪喹莫特為乳劑型基質(zhì)的白色或類白色乳膏。
【適應(yīng)癥】：用于治療成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。
【規(guī)格】250mg*12袋/盒
【藥理毒理】：咪喹莫特治療生殖器疣或肛周疣的作用機制尚不知道。其對培養(yǎng)細胞沒有直接的抗病毒作用。對鼠皮膚研究顯示，咪喹莫特誘導包括α-干擾素在內(nèi)的細胞因子的產(chǎn)生。然而，這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性不清楚。 在一個雙盲安慰劑對照試驗中，209例18歲及18歲以上的生殖氣疣/肛周疣的患者，外用5%的咪喹莫特乳膏或賦形劑（對照），每周3次，最長16周。疣基地的平均面積是69 mm2(范圍8-5525 mm2)?；颊叩那闆r如下 ： 1004-IMIQ-患者情況 參加患者數(shù)（N=209） 使用5%咪喹莫特乳膏者中（N=109），完成16周治療未清除者有36人 ；清除者有54人，其中隨訪（其他患者失訪或復(fù)發(fā)）12周未復(fù)發(fā)者有39人 ；退出研究者有19人。 使用賦形劑乳膏者（N=100）中，完成16周治療未清除者有62人 ；清除者有11人，其中隨訪（其他患者失訪或復(fù)發(fā)）12周未復(fù)發(fā)者有9人 ；退出研究者有27人。 完全治愈的患者數(shù)如下，平均治愈時間是10周。 治療研究-1004
【毒理研究】：尚無對嚙齒類動物的致癌性資料。在8種不同致突變系列實驗中，沒有發(fā)現(xiàn)異常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色體異位，人類淋巴細胞染色體異位，SHE細胞轉(zhuǎn)化，鼠骨髓細胞遺傳學及鼠顯著致死試驗。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳過程中，給予口服8倍于人類的劑量（按mg/m2計算），未見對生殖的影響。
【藥物動力學】：對單獨外用5 mg[14C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究發(fā)現(xiàn)，[14C]咪喹莫特的經(jīng)皮吸收是很少的。在血清中也未檢測到其放射性活性（較低限度劑量：1 ng/mg），且外用后從尿液和糞便中排出的放射性標記劑量〈0.9%。
【用法用量】：本品每周應(yīng)用3次，于睡前外用，藥物在皮膚上保留時間為6-10小時，然后用肥皂或清水清洗用藥部位。每周3次的使用程式是 ：星期一、星期三、星期五 ；或星期二、星期四、星期六，均于睡前使用。 紅斑是常見的。如果患者出現(xiàn)不適或嚴重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)停用幾天，當反應(yīng)消退后再繼續(xù)治療。當出現(xiàn)反應(yīng)時應(yīng)穿透氣性的衣物如 ：棉紗、棉內(nèi)衣褲。 給予適當劑量的治療可以達到本品的最大治療效果。 建議用藥前后要洗手。 本品包裝在一次性使用的袋內(nèi)，含有足以覆蓋20 cm2的乳膏劑，應(yīng)避免過量使用。 指導患者如何把乳膏應(yīng)用于生殖器或肛周疣的皮損上。在疣表面涂上一薄層，然后摩擦直至不再看見乳膏劑為止。用藥部位不必包扎。
【不良反應(yīng)/副作用】：在臨床對照實驗中，最常報道的不良反應(yīng)是局部皮膚和用藥部位的反應(yīng) ；也有患者有全身反應(yīng)。這些反應(yīng)通常是輕至中度的，然而，在每周3次的治療中也有報道出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)的。每天1次療法的副反應(yīng)比1周3次的不良反應(yīng)更多、更強烈?？偟膩碚f，在每周3次的療法研究中，有1.2%（4/327）的患者因為局部皮膚或用藥部位皮膚的反應(yīng)而停止治療。在臨床對照研究實驗中皮膚局部反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重性如下 ： 每周3次療法 - 調(diào)查者評估疣部位的反應(yīng) 女性中使用5%咪喹莫特者有114人，局部反應(yīng)的發(fā)生率 ： 輕度/中度紅斑61%（嚴重紅斑4%）， 輕度/中度腐爛30%（嚴重腐爛1%）， 輕度/中度脫皮18%， 輕度/中度浮腫17%（嚴重浮腫1%）， 輕度/中度硬化5%， 輕度/中度潰瘍5%（嚴重潰瘍3%）， 輕度/中度結(jié)痂4%， 輕度/中度水皰3% ； 女性中使用賦形劑者有99人，局部反應(yīng)的發(fā)生率 ：輕度/中度紅斑紅斑21%、腐爛8%、 脫皮8%、浮腫5%、硬化2%、潰瘍1%、結(jié)痂0%、水皰0%，無嚴重反應(yīng)。 男性中使用5%咪喹莫特者有156人，局部反應(yīng)的發(fā)生率 ： 輕度/中度紅斑54%（嚴重紅斑4%）， 輕度/中度腐爛29%（嚴重腐爛1%）， 輕度/中度脫皮25%（嚴重脫皮1%）， 輕度/中度浮腫12%， 輕度/中度硬化7%， 輕度/中度潰瘍4%， 輕度/中度結(jié)痂13%， 輕度/中度水皰2% ； 男性中使用賦形劑者有157人，局部反應(yīng)的發(fā)生率 ：輕度/中度紅斑22%、腐爛6%、 脫皮8%、浮腫1%、硬化2%、潰瘍1%、結(jié)痂3%、水皰0%，無嚴重反應(yīng)。 應(yīng)用5%咪喹莫特乳膏也有遠部位的皮膚反應(yīng)的報道，來自女性的遠部位的皮膚反應(yīng)為紅斑（3%）、潰瘍（2%）、水腫（1%） ；男性為潰爛（2%）、紅斑、水腫、硬化、蛻皮各為1%，被判定為與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)，并且發(fā)生率在5%以上的不良事件列于如下，其中包括疼痛、類似感冒癥狀和肌痛等癥狀。 每周3次療法 女性中使用5%咪喹莫特者有117人，使用賦形劑者有103人。 治療部位反應(yīng) ：瘙癢32%（賦形劑20%），燒灼感26%（賦形劑26%），疼痛8%（賦形劑2%）， 痛苦3% （賦形劑0%）。 真菌感染11%（賦形劑3%），所報告事件的發(fā)生與本品無因果關(guān)系。 系統(tǒng)反應(yīng) ：頭痛4%（賦形劑3%），類似感冒癥狀3%（賦形劑2%），肌肉痛1%（賦形劑0%）。 男性中使用5%咪喹莫特者有156人，使用賦形劑者有158人。 治療部位反應(yīng) ：瘙癢22%（賦形劑10%），燒灼感9%（賦形劑5%），疼痛2%（賦形劑1%）， 痛苦0% （賦形劑1%）。 真菌感染2%（賦形劑13%），所報告事件的發(fā)生與本品無因果關(guān)系。 系統(tǒng)反應(yīng) ：頭痛5%（賦形劑2%），類似感冒癥狀1%（賦形劑0%），肌肉痛1%（賦形劑1%）。 被判定為與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)，并且發(fā)生率在1%以上的不良事件包括 ：用藥部位的異常 ：疣部位的反應(yīng)（燒灼、色素減退、刺激、瘙癢、疼痛、潮紅、敏感、痛苦、刺痛、觸痛） ；遠部位的反應(yīng)（流血、燒灼、瘙癢、疼痛、觸痛、足癬） ；全身反應(yīng) ：疲勞、發(fā)熱、類似感冒癥狀 ；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng) ：頭痛 ；胃腸道：腹瀉 ；肌肉-骨骼 ；肌痛。
【注意事項】本品尚未進行治療尿道、陰道、宮頸、直腸內(nèi)的人類乳頭瘤病毒感染的評估，因而不推薦用于這些情況的治療。 一般情況 ：局部?？梢娂t斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現(xiàn)嚴重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用溫和的肥皂水洗去藥物，皮膚反應(yīng)消退后可繼續(xù)治療。沒有應(yīng)用其它藥物治療生殖器和肛周疣后，立即應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗，因此在任何先前使用藥品或外科手術(shù)治療生殖器/肛周疣后，傷口未愈合之前，并不推薦使用本品。本品有加重皮膚炎癥的可能。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】：妊娠分類B ：對妊娠婦女沒有充分和很好的對照研究。在鼠或兔的致畸研究中未發(fā)現(xiàn)咪喹莫特的致畸作用。給母系鼠毒性劑量的咪喹莫特（按mg/m2計算，28倍于人的劑量），可觀察到幼鼠的體重減輕，以及成骨發(fā)育延遲。在用咪喹莫特（8倍于人類劑量）治療孕鼠的后代的發(fā)育研究中，未發(fā)現(xiàn)副作用。 外用咪喹莫特是否從乳液中排出還不清楚。
【兒童用藥】尚未建立18歲以下的患者的有效性和安全性。
【老年患者用藥】尚不明確
【藥物相互作用】：尚不明確
【藥物過量】本品的用藥過量不可能是由于其微弱的經(jīng)皮吸收。動物研究表明咪喹莫特的兔致死劑量超過1600 mg/m2。持續(xù)外用過量的本品會導致嚴重的皮膚反應(yīng)。臨床上報道的最嚴重的反應(yīng)是在多次口服咪喹莫特超過200 mg后出現(xiàn)的低血壓，經(jīng)口服或靜脈補液后可恢復(fù)。
【用藥須知】 給患者的訊息 ： 應(yīng)用本品的患者應(yīng)注意以下的信息和說明，本品對生殖器和肛周疣傳播的作用尚不知道。本品可能會損害避孕套和陰道隔膜，因此不主張同時使用。 該藥僅供外用，避免接觸到眼睛。 治療部位不能包扎。 當皮膚上有藥物時應(yīng)避免性接觸（生殖器、肛周、口）。 建議使用本品6-10小時后，用溫和肥皂或水清洗治療部位。 患者用藥部位或鄰近部位皮膚出現(xiàn)諸如紅斑、糜爛、表面脫落及水腫等局部反應(yīng)是常見的。大多數(shù)反應(yīng)是輕至中度的，若出現(xiàn)嚴重的皮膚反應(yīng)應(yīng)立即進行適當處理。 未進行包皮環(huán)切的男性治療包皮下疣時應(yīng)將包皮翻起，并每天清洗。 患者應(yīng)了解在治療過程中可能會有新的疣出現(xiàn)，因為本品并不能治愈疣。
【貯藏】：密封。
【有效期】2年
【批準文號】進口藥品注冊證號：H20160079
【生產(chǎn)廠家】3M醫(yī)藥用品有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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