【藥品名稱】
通用名稱：阿瑞匹坦膠囊
商品名稱：意美(阿瑞匹坦膠囊)
英文名稱：aprepitant capsules
【主要成份】 阿瑞匹坦。
【成 份】
分子式：c23h21f1n4o3
分子量：534.43
【性 狀】 白色不透明硬膠囊，印有'461'和'80mg'的字樣。
【適應(yīng)癥/功能主治】 預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。用于配合類固醇及5-ht3受體拮抗劑來(lái)預(yù)防及控制化療所引致的惡心及嘔吐。
【規(guī)格型號(hào)】125mg*1粒+80mg*2粒/盒
【用法用量】在化療前l(fā)h口服125mg，在d2,3早晨服用80mg。40m用于麻醉手術(shù)前3h服用止吐。
【不良反應(yīng)】意美可與昂丹司瓊、地塞米松合用，具有很好的耐受性。不良反應(yīng)大多數(shù)是輕微或中強(qiáng)度的。在有544例?；颊邊⒓拥哪褪苄栽u(píng)估試驗(yàn)中，服用意美組中不良反應(yīng)的發(fā)生率為69，而對(duì)照組為68%。常見(jiàn)不良反應(yīng)有厭食、虛弱、疲勞、便秘、腹瀉和惡心嘔吐等，發(fā)生率在10%一18%之間。其中，打隔、虛弱、疲勞的發(fā)生率意美組比對(duì)照組高。其他一些發(fā)生率較小的不良反應(yīng)有:面色發(fā)紅、上呼吸道感染、心動(dòng)過(guò)速、朋無(wú)力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向陵礙、十二指腸潰瘍穿孔，以及stevens-johnson綜合征也有報(bào)道。
【禁 忌】禁用于對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者。 本品不應(yīng)與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同時(shí)使用。阿瑞匹坦可對(duì)細(xì)胞色素 p450的同功酶 3a4（cyp3a4）產(chǎn)生劑量依賴性抑制，而使這些藥物的血藥濃度升高，從而有可能引起嚴(yán)重的或危及生命的不良反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】本品是一種劑量依賴性 cyp3a4抑制劑，在主要通過(guò) cyp3a4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò) cyp3a4代謝的。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)cyp3a4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（inr）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3 天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)inr。 在本品服藥期間和服藥后 28天內(nèi)，可使性激素避孕藥的療效減低。因此，在使用本品治療期間和在本品最后一次給藥后的1個(gè)月內(nèi)，應(yīng)該選擇其他避孕措施或使用補(bǔ)救方法進(jìn)行避孕。
【兒童用藥】在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】wpc-mk0869-c-112012 0869-chn-2012-00005552 8 在臨床研究中，老年人（年齡≥65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。
【藥物相互作用】阿瑞匹坦是 cyp3a4的底物、較輕至中度（劑量依賴性）抑制劑和誘導(dǎo)劑。阿瑞匹坦也是cyp2c9誘導(dǎo)劑。 藥物相互作用數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外研究。在一項(xiàng)國(guó)內(nèi)臨床研究中觀察到中國(guó)患者的阿瑞匹坦暴露水平較高。必須慎重監(jiān)測(cè)臨床相關(guān)的藥物相互作用。 阿瑞匹坦對(duì)其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的影響 作為cyp3a4的中度（125 mg/80 mg）抑制劑，阿瑞匹坦可增加通過(guò)cyp3a4 代謝的口服藥物的血漿濃度。阿瑞匹坦（125 mg/80 mg）也可增加通過(guò) cyp3a4 代謝的靜脈醫(yī)藥制品的血漿濃度，但相對(duì)口服藥物程度較小。 本品不得與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利聯(lián)合使用。阿瑞匹坦對(duì) cyp3a4的劑量依賴性抑制作用可導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度升高，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的或危及生命的反應(yīng)。
【藥物過(guò)量】尚未獲得本品過(guò)量用藥治療的特定信息。健康受試者單次口服最大劑量為 600 mg的阿瑞匹坦通常具有良好的耐受性。在參加非cinv 研究的患者中，阿瑞匹坦 375 mg，每日一次，最長(zhǎng)為期 42天基本上具有良好的耐受性。在 33名癌癥患者中，在第1天單次口服375 mg阿瑞匹坦和在第2至5天口服250 mg，每日一次，基本上具有良好的耐受性。 1名接受1440 mg阿瑞匹坦治療的患者出現(xiàn)了困倦和頭痛的癥狀。 wpc-mk0869-c-112012 0869-chn-2012-00005552 12 如果發(fā)生過(guò)量用藥，必須停止本品治療，并采取一般支持性治療和監(jiān)測(cè)。由于阿瑞匹坦具有止吐活性，因此藥物誘導(dǎo)嘔吐阿瑞匹坦可能無(wú)效。 阿瑞匹坦無(wú)法通過(guò)血液透析清除。
【藥理毒理】臨床藥理學(xué)，作用機(jī)制：阿瑞匹坦具有獨(dú)特的作用方式；它是人類p物質(zhì)神經(jīng)激肽1（nk1）受體的選擇性高親合力拮抗劑。counter-篩選分析法提示，阿瑞匹坦對(duì)nk1受體的選擇性相對(duì)其他治療化療引起的嘔吐（cinv）藥物的酶、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白、離子通道和受體位點(diǎn)，包括多巴胺和5-羥色胺受體，要高出至少3,000倍。臨床前研究表明，nk1受體拮抗劑可通過(guò)中樞作用抑制細(xì)胞毒化療藥物，例如順鉑誘導(dǎo)的嘔吐。關(guān)于阿瑞匹坦的臨床前和人體正電子發(fā)射體層攝像術(shù)（pet）研究證明，它可以滲透至腦內(nèi)，并占領(lǐng)腦nk1受體。臨床前研究表明，阿瑞匹坦具有較長(zhǎng)的中樞活性持續(xù)時(shí)間，可抑制順鉑誘導(dǎo)的急性期和延遲期嘔吐，并增強(qiáng)5-ht3受體拮抗劑昂丹司瓊和糖皮質(zhì)激素地塞米松對(duì)順鉑誘導(dǎo)的嘔吐的止吐活性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】30℃以下保存。
【包 裝】125mg*1粒+80mg*2粒/盒
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20150379
【生產(chǎn)企業(yè)】Alkermes Pharma Ireland Ltd.
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售，詳情請(qǐng)聯(lián)系門店藥師
