【藥品名稱】
通用名稱：左卡尼汀注射液
商品名稱：左卡尼汀注射液(迪益寧)
拼音全碼：zuokanitingzhusheye
【成 份】 本品主要成分為左旋卡尼汀，輔料為注射用水。
【適 應(yīng) 癥】 適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列共發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等
【規(guī) 格】 5ml:1g
【用法用量】 每次血透后推薦起始劑量是 10～20mg／kg，溶于 5一10ml注射用水中， 2～3分鐘 1次靜脈推注，血漿左卡尼訂波谷濃度低于正常（40～50umol／L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調(diào)整劑量（如在血透后5mg／kg）
【不良反應(yīng)】 主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率。 口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲痛發(fā)作，不論先前是否有癲病病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。 在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率>=5％的反應(yīng)）主要有： l）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等； 2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等； 3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等； 4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等； 5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；6 ）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等； 7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等； 8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等； 9）皮膚：瘙癢、皮疹； 10）泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。
【禁 忌】 對本品過敏者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 雖動物實(shí)驗不能證明左卡尼生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對照的研究，動物實(shí)驗結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊。
【兒童用藥】 見用法用量
【老年用藥】 在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【注意事項】 在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測，監(jiān)測內(nèi)容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼河水平為 35～60mol／L）和全身狀況． 藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色 藥代動力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度
【藥物相互作用】 根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量
【藥理作用】 藥理作用 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATp水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰一COA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對腺瞟吟核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATp的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。 毒理作用 對鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。 在鼠和兔生殖研究中，控體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究，由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確切需要時才能使用。
【藥代動力學(xué)】 按20mg／kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時內(nèi)，大約76％左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時，平均終未清除半衰期為17.4小時．總的人體清除率平均為4.0L／小時，本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺一N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58.60由尿和糞排泄
【藥物過量】 還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除．口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19．2 g /kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20123295
【生產(chǎn)企業(yè)】廣州白云山天心制藥股份有限公司
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