【藥品名稱】
通用名稱:馬來酸左氨氯地平片
商品名稱:馬來酸左氨氯地平片(纈平)
英文名稱:Levoamlodipine Maleate Tablets
拼音全碼:MaLaiSuanZuoXuanAnLvDiPingPian(WanGaoYaoYe)
【主要成份】
本品主要成份為:左旋氨氯地平。
化學名稱為:4S-(-)—2—(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯馬來酸鹽。
分子式:C20H25ClN2O5?C4H4O4
分子量:524.95
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】
1.高血壓病??蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。
【規(guī)格型號】5mg*10片
【用法用量】通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。 用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整,調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天,以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下,可以加快調(diào)整速度。 治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。
【不良反應(yīng)】本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性,大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別(約1%)。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。 發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。 與劑量關(guān)系不明確,但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下:頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。 以上不良反應(yīng)中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。 以下不良事件發(fā)生率≤1%但>0.1%,與藥物的因果關(guān)系不明確: 一般:過敏反應(yīng),虛弱,背痛,潮熱,不適,疼痛,僵硬,體重增加; 心血管:心律失常(包括心動過速、心動過緩或房顫),胸痛,低血壓,外周缺血,昏厥,體位性頭暈,體位性低血壓和脈管炎; 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):感覺減退,外周神經(jīng)病,感覺異常,震顫,眩暈; 胃腸道:厭食癥,便秘,消化不良,吞咽困難,腹瀉,胃脹氣,胰腺炎,嘔吐,牙齦增生; 骨骼肌系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,肌肉痛性痙攣,肌痛; 精神:性功能障礙,失眠,緊張,抑郁,夢魘,焦慮,人格解體; 皮膚及附屬物:血管性水腫,紅斑,搔癢,皮疹,斑丘疹; 特殊感覺:視覺異常,結(jié)膜炎,復視,眼痛,耳鳴; 泌尿系統(tǒng):尿頻,排尿障礙,夜尿; 自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,盜汗; 代謝和營養(yǎng):高血糖,口渴; 造血系統(tǒng):白細胞減少癥,紫癜,血小板減少癥。 以下不良事件的發(fā)生率≤0.1%:心衰,脈搏不規(guī)則,期外收縮,皮膚變色,風疹,皮膚干燥,皮膚炎,脫發(fā),肌肉無力,顫搐,共濟失調(diào),張力過高,偏頭痛,皮膚冷濕,淡漠,激動,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困難,多尿,嗅覺到錯,味覺顛倒,視覺調(diào)節(jié)失常,眼干燥癥。 其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。 常規(guī)實驗室檢查項目沒有明顯變化,未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。 藥物上市后,用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道,但與藥物的因果關(guān)系不明;部分病例中黃疸和肝酶升高(常伴有膽汁淤積和肝炎)較嚴重,需要住院治療。
【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏病人禁用。
【注意事項】
⑴心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
⑵低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
⑶心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
⑷肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
⑸腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
⑹停用β-阻滯劑:本品對突然停用β-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此,停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
【老年患者用藥】本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再逐漸增量為妥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗結(jié)果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】 氨氯地平與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。 其他藥物對氨氯地平的作用; 西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。 柚子汁:20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。 西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二者合用,每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。 氨氯地平對其他藥物的作用: 阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無明顯改變。 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學無影響。 華法林:氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間。 環(huán)孢菌素:藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學。 藥物/實驗室試驗相互作用:未知。
【藥物過量】現(xiàn)有資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張,繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的?!舅幚矶纠怼?氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。 致癌、致突變和致畸 以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年,未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達到(以臨床最大推薦劑量10 mg為基礎(chǔ)計算mg/m[sup]2[/sup])?;蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10 mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10 mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量),未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始,直至整個交配期和妊娠期給予10 mg/kg的氨氯地平,導致窩崽數(shù)明顯減少(約50%),宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加(約5倍),同時延長妊娠時間和分娩時程。 毒性 小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達40 mg/kg和100 mg/kg,可以導致死亡。狗單劑服用4 mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。
【藥代動力學】氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。每日一次,連續(xù)給藥7~8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗結(jié)果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【貯 藏】密封。
【包 裝】5mg*10片/盒。
【有 效 期】60 月
【批準文號】國藥準字H20080295
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇萬高藥業(yè)有限公司
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