【藥品名稱】
通用名稱:泛昔洛韋片
商品名稱:泛昔洛韋片(麗珠風(fēng))
英文名稱:fancilovir tablets
【主要成份】 泛昔洛韋。
【性 狀】 本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*6s
【用法用量】口服,成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。
【不良反應(yīng)】 常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心,,此外尚可見下列反應(yīng):1.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。4.其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁 忌】對(duì)及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。2、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。3、肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量,尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。4、食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響,口服0、5g,一日3次,連續(xù)7天,未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。5、病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或dna多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致hsv或vzv對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,若病人治療臨床療效不佳時(shí),應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。6、必須告知患者不能治愈生殖器皰疹,是否能夠防止疾病傳播尚不清楚,但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播,故治療期間應(yīng)避免性接觸。
【兒童用藥】18歲以下患者使用的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】65歲以上老人服用后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似,但服藥前要監(jiān)測(cè)腎功能以及時(shí)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用后對(duì)其胎仔發(fā)育未見異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論,哺乳期婦女使用應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 1、與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2、與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(hsv-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(hsv-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(vzv)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為hsv-1、hsv-2、vzv。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng),抑制hsv-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒dna的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明,本品的絕對(duì)生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(cmax)為(3.3±0.8)mg/l,達(dá)峰時(shí)間為(0.9±0.5)小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(auc)為(8.6±1.9)mg·h/l,血消除半衰期(t1/2b)為(2.3±0.4)小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1~20mg/l范圍內(nèi)時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】密封,置陰涼處保存。
【包 裝】6片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h19991075
【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
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