【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):帕司煙肼片
商品名稱(chēng):帕司煙肼片(力克菲蒺)
英文名稱(chēng):pasiniazid tablets
【主要成份】 本品的主要成份為對(duì)氨基水楊酸異煙肼。
【性 狀】 本品為薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護(hù)藥,也可用于預(yù)防長(zhǎng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。
【規(guī)格型號(hào)】100mg*100s
【用法用量】 口服。治療 與其他抗結(jié)核藥合用,成人:一日按體重10-20mg/kg (一日6~12片),小兒:視個(gè)別需要可增至一日按體重20~40mg/kg(一日3~6片),分3次口服或頓服。預(yù)防 每日按體重10-15mg/kg,分3次口服或頓服。
【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、失眠、發(fā)熱、皮疹、惡心、乏力、黃疸、周?chē)窠?jīng)炎、視神經(jīng)炎及血細(xì)胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生。
【禁 忌】 1.精神病及癲癇患者禁用。2.嚴(yán)重肝功能障礙患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個(gè)月,如無(wú)不良反應(yīng),中途不宜停藥,經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。 2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個(gè)月可出現(xiàn)一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥,氨基轉(zhuǎn)移酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高,則應(yīng)停藥。 4.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,需立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。 5.同服維生素b6 可防治周?chē)窠?jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 6.抗酸藥,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。 7.本品可加強(qiáng)香豆素類(lèi)抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用,合用時(shí)需注意。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】 1.藥理本品為異煙肼(inh)與對(duì)氨基水楊酸(pas)的化學(xué)合成物。inh主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明,可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。pas有效地延緩和阻滯了inh在體內(nèi)的乙酰化過(guò)程。因此,本品在血液中維持較高、較久的inh濃度并且降低了對(duì)肝臟的毒性。臨床分別服用等量的inh和本品后發(fā)現(xiàn),12小時(shí)inh血濃度僅有0.03mg/l,本品卻有2.6mg/l;14小時(shí)inh血濃度已為0,本品仍高達(dá)2 mg/l,為mic的2倍。這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用,同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí),在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于inh,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于inh。動(dòng)物試驗(yàn)表明,對(duì)人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為inh的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于inh(每日20mg/kg)+pas(每日200mg/kg)的物理混合制劑。2.毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口ld50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分別為inh的2倍。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內(nèi)逐漸分解為inh和pas。大部分在肝中乙酰化而成無(wú)活性的代謝物,主要經(jīng)腎排泄。以inh為標(biāo)記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。
【貯 藏】遮光密封,置干燥處。
【包 裝】高密度聚乙烯瓶包裝,100mg*100s/瓶/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h50022019
【生產(chǎn)企業(yè)】重慶華邦制藥有限公司
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