【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸帕羅西汀片
商品名稱：萬(wàn)生力樂(lè)
英文名稱：paroxetine hydrochloride tablets
【主要成份】 萬(wàn)生力樂(lè)主要成份是鹽酸帕羅西汀。
【成 份】
化學(xué)名：(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3，4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽
分子式：c19h20no3f·hcl
分子量：365.84
【性 狀】 萬(wàn)生力樂(lè)為薄膜衣片,出去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 萬(wàn)生力樂(lè) 治療各種類型的抑郁，包括伴有焦慮的抑郁癥反應(yīng)性抑郁癥。常見(jiàn)的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對(duì)日常活動(dòng)缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。常見(jiàn)的強(qiáng)迫癥：感受反復(fù)和持續(xù)的可引起明顯焦慮的思想、沖動(dòng)或想象，從而導(dǎo)致重復(fù)的行為或心理活動(dòng)。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。常見(jiàn)的驚恐發(fā)作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥社交焦慮癥常見(jiàn)的社交焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現(xiàn)為繼發(fā)于顯著或持續(xù)的對(duì)一個(gè)或多個(gè)社交情景或表演場(chǎng)合的畏懼，從而導(dǎo)致回避。治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強(qiáng)迫癥的復(fù)發(fā)。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*20s（萬(wàn)生力樂(lè)）
【用法用量】口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服勿咀嚼?？诜委熞钟舭Y，一次20mg，一日1次。治療強(qiáng)迫癥，開(kāi)始劑量為一日20mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg～60mg，分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙，開(kāi)始劑量為一日10mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg～50mg，分次口服。
【不良反應(yīng)】可有胃腸道不適，如惡心，厭食，腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛，不安，無(wú)力，嗜睡，失眠，頭暈等。少見(jiàn)不良反應(yīng)有過(guò)敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見(jiàn)撤藥綜合癥，如失眠，焦慮，惡心，出汗，眩暈或感覺(jué)異常等。
【禁 忌】已知對(duì)萬(wàn)生力樂(lè)及其賦形劑過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、閉角型青光眼、癲癇病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 2 、出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 3、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
【兒童用藥】本品不可用于年齡小于18歲的兒童或青少年。
【老年患者用藥】在老年受試者中，可出現(xiàn)本品血漿濃度升高。起始劑量應(yīng)該與成人起始劑量相同，并可根據(jù)患者反應(yīng)，每周以10mg遞增至每日最大劑量40mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期：動(dòng)物研究表明，本品無(wú)任何致畸性，也無(wú)法選擇性胚胎毒性作用。近期對(duì)妊娠頭三個(gè)月暴露于抗抑郁藥物后的妊娠結(jié)果進(jìn)行的流行病學(xué)研究顯示，使用帕羅西汀后相關(guān)的先天畸形的危險(xiǎn)性升高，尤其是房室間隔缺損(vsd或asd)。該數(shù)據(jù)表明母親暴露于帕羅西汀下，嬰兒發(fā)生心血管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1.5-2%，而一般人群和其他抗抑郁藥發(fā)生出生缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1%。對(duì)于妊娠婦女或計(jì)劃懷孕的婦女，處方醫(yī)生應(yīng)告知患者本品對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)，只有在衡量帕羅西汀潛在受益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用，否則需選擇可替代的治療措施。如果妊娠婦女需停止使用帕羅西汀，處方醫(yī)生應(yīng)參見(jiàn)。
【藥物相互作用】 1、本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合征，表現(xiàn)為躁動(dòng)、不安及胃腸道癥狀。重者可出現(xiàn)肌張力增高、高熱或意識(shí)障礙。2、服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。 3、服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開(kāi)始服用本藥時(shí)應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。 4、本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重。 5、與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時(shí)，會(huì)降低本藥的血濃度。 6、本品與華法令合用，可導(dǎo)致出血增加。 7、本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。
【藥物過(guò)量】有資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過(guò)量的報(bào)道。過(guò)量服用本品后的經(jīng)驗(yàn)表明，除了不良反應(yīng)部分提到的那些癥狀，惡心、嘔吐、瞳孔散大、發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動(dòng)、焦慮和心動(dòng)過(guò)速已有報(bào)道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報(bào)道，但很罕見(jiàn)危及生命，多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(shí)（伴有或不伴有酒精）。無(wú)特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過(guò)量的常規(guī)方法處理?；颊呖梢愿鶕?jù)臨床適用的方法或國(guó)家中毒控制中心的推薦來(lái)處理。
【藥理毒理】本品為選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。對(duì)其他遞質(zhì)作用較弱，對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。
【藥代動(dòng)力學(xué)】帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（cv32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由cyp2d6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在cyp2d6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。 1.吸收和分布?？诜蟊酒纺芡耆眨蘸蠼?jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的cmax為61.7ng/ml．tmax為5.2hr，cmin為30.7ng/ml。ty2為21小時(shí)（cv32%）。穩(wěn)態(tài)cmax和cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。基于auc0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。 采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，auc略有增加（6%），但cmax增加較多（29%），血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。 本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。 2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四?？诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。cypzd6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線性等。
【貯 藏】密封。
【包 裝】20mg*20s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20133084
【生產(chǎn)企業(yè)】北京福元醫(yī)藥股份有限公司
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