【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸帕羅西汀片
商品名稱：鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)
英文名稱：paroxetine hydrochloride tablets
【主要成份】 本品主要成份是鹽酸帕羅西汀。
【成 份】
化學(xué)名：(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽
分子式：c19h20no3fhcl
分子量：365.84
【性 狀】 本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*10s*1板（賽樂特）
【用法用量】口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服勿咀嚼?？诜委熞钟舭Y，一次20mg，一日1次。治療強(qiáng)迫癥，開始劑量為一日20mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg～60mg，分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙，開始劑量為一日10mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg～50mg，分次口服。
【不良反應(yīng)】可有胃腸道不適，如惡心，厭食，腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛，不安，無力，嗜睡，失眠，頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥，如失眠，焦慮，惡心，出汗，眩暈或感覺異常等。（詳見說明書）
【禁 忌】已知對(duì)本品及其賦形劑過敏者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑合用（包括抗生素類藥物利奈唑胺，一種可逆，非選擇性的單胺鈕化酶抑制劑）或在以單胺氧化酶抑制劑進(jìn)行治療結(jié)束后兩周內(nèi)使用。同樣，在以本品進(jìn)行治療結(jié)束后兩周內(nèi)亦不得使用單胺氧化酶抑制劑（詳見【藥物相互作用】）。本品不能與甲硫噠嗪合用．因?yàn)榕c其他抑制肝臟細(xì)胞色素p450同工酶cyp450 2d6的藥物一樣。本品可引起甲硫噠嗪的血漿濃度升高（見【藥物相互作用】）。單獨(dú)使用甲硫噠嗪可導(dǎo)致qtc間期延長(zhǎng)．并伴有嚴(yán)重的室性心律不齊．例如心電圖表現(xiàn)穗尖現(xiàn)象（波峰掃曲）和猝死。本品不應(yīng)與哌謎清(pimozide)合并使用（見【藥物相互作用】）。
【注意事項(xiàng)】 1、閉角型青光眼、癲癇病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。2 、出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。3、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。（詳見說明書）
【兒童用藥】本品不可用于年齡小于18歲的兒童或青少年(參見注意事項(xiàng))。
【老年患者用藥】在老年受試者中，可出現(xiàn)本品血漿濃度升高。起始劑量應(yīng)該與成人起始劑量相同，并可根據(jù)患者反應(yīng)，每周以10mg量遞增至每日最大劑量40mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期：動(dòng)物研究表明，本品無任何致畸性，也無法選擇性胚胎毒性作用。近期對(duì)妊娠頭三個(gè)月暴露于抗抑郁藥物后的妊娠結(jié)果進(jìn)行的流行病學(xué)研究顯示，使用帕羅西汀后相關(guān)的先天畸形的危險(xiǎn)性升高，尤其是房室間隔缺損(vsd或asd)。該數(shù)據(jù)表明母親暴露于帕羅西汀下，嬰兒發(fā)生心血管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1.5-2%，而一般人群和其他抗抑郁藥發(fā)生出生缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1%。對(duì)于妊娠婦女或計(jì)劃懷孕的婦女，處方醫(yī)生應(yīng)告知患者本品對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)，只有在衡量帕羅西汀潛在受益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用，否則需選擇可替代的治療措施。如果妊娠婦女需停止使用帕羅西汀，處方醫(yī)生應(yīng)參見。
【藥物相互作用】 1、本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合征，表現(xiàn)為躁動(dòng)、不安及胃腸道癥狀。重者可出現(xiàn)肌張力增高、高熱或意識(shí)障礙。2、服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。3、服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥時(shí)應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。4、本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重。5、與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時(shí)，會(huì)降低本藥的血濃度。6、本品與華法令合用，可導(dǎo)致出血增加。7、本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。（詳見說明書）
【藥物過量】現(xiàn)有資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過量的報(bào)道。過量服用本品后的經(jīng)驗(yàn)表明，除了不良反應(yīng)部分提到的那些癥狀，嘔吐、瞳孔散大、發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動(dòng)、焦慮和心動(dòng)過速已有報(bào)道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報(bào)道，但很罕見危及生命，多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(shí)(伴有或不伴有酒精)。無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。
【藥理毒理】 藥理作用鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥，是強(qiáng)效，高選擇性5-ht再攝取抑制劑．可使突觸間隙中5-ht濃度升高．增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝?。c毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(d2)、5-ht1受體、 5-ht2受體和組胺(h1)受體幾乎沒有親和力。對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。毒理研究遺傳毒性：帕羅西汀ames試驗(yàn)，小鼠淋巴瘤試驗(yàn)，程序外dna合成試驗(yàn)．人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：給予帕羅西汀15mg/kg/天（以mg/m2計(jì)算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍）．大鼠的受孕率下降．在2到52周的毒性研究中．發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時(shí)可見附睪管上皮空泡．2 smg/kg/天時(shí)伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m2計(jì)算．分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍）．未見致畸作用．但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥．哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加．該作用發(fā)生在1g/kg/天．死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。致癌性在嚙齒類動(dòng)物摻食法給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中．小鼠和大鼠的給藥劑量分別達(dá)25mg／kg天和20mg/kg天(以mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍)．結(jié)果可見高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著增加（對(duì)照．低．中和高劑量組分別為1/0, 0/50.0/50和4/50）．淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴性增加。雌性大鼠未見影響。小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加．但出現(xiàn)腫瘤的小鼠數(shù)量未見藥物相關(guān)性增加．這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（cv32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。帕羅西汀部分是由cyp2d6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒有在cyp2d6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布?？诜蟊酒纺芡耆?，吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的cmax為61.7ng/ml．tmax為5.2hr，cmin為30.7ng/ml。ty2為21小時(shí)（cv32%）。穩(wěn)態(tài)cmax和cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?；赼uc0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，auc略有增加（6%），但cmax增加較多（29%），血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四?？诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。cypzd6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為非線性等。（詳見說明書）
【貯 藏】密閉遮光，干燥處保存
【包 裝】鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h10950043
【生產(chǎn)企業(yè)】中美天津史克制藥有限公司
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