【藥品名稱】
通用名稱：醋氯芬酸緩釋片
商品名稱：醋氯芬酸緩釋片(悅意寧)
英文名稱：aceclofenac sustained-release tablet
【主要成份】 醋氯芬酸。
【成 份】
分子式：c16h13cl2no4
分子量：354.19
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
【規(guī)格型號(hào)】0.2g*6s
【用法用量】口服：必須整片吞服，勿嚼碎。每次0.2g（一片），每日一次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】 1.常見不良反應(yīng) 胃腸道系統(tǒng)失調(diào)：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。肝膽：肝酶升高。2.偶見不良反應(yīng)（發(fā)生率1%~0.1%）：一般為頭暈。胃腸道系統(tǒng)：脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。皮膚：瘙癢、皮疹、皮炎、濕疹。代謝和營(yíng)養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。3.罕見不良反應(yīng)（發(fā)生率小于0.1%）一般有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加。血液：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少。心血管：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜。泌尿系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺障礙、震顫。胃腸道系統(tǒng)障礙方：胃腸出血和潰瘍。出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。皮膚：濕疹。代謝和營(yíng)養(yǎng)：堿性磷酸酶升高，高鉀血癥。
【禁 忌】對(duì)本品或?qū)ζ渌晴摅w抗炎藥過敏者禁用。妊娠后三個(gè)月期間孕婦禁用。兒童用藥安全性和有效性尚未證實(shí)，不推薦使用。老年人一般無(wú)須降低劑量，但須慎用。
【注意事項(xiàng)】 1.口服時(shí)必須整片吞服，勿嚼碎。2.有胃腸道疾病的患者或有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、crobns病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（sle）、卟啉病及造血和凝血功能障礙病史患者慎用或在密切監(jiān)控下使用。3.輕度、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留、用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險(xiǎn)的患者慎用。4.服用非甾體消炎藥后出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車或從事機(jī)械操作。5.長(zhǎng)期服用非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥患者應(yīng)經(jīng)常檢查，以防對(duì)肝腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)的不良影響。6.不推薦兒童使用。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚末確定，故不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】一般無(wú)須降低劑量。但因老年患者更容易出現(xiàn)副作用，也更可能造成腎、心血管和肝功能損害。在治療期間，很多時(shí)候患者無(wú)前期癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔，使用時(shí)應(yīng)倍加慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】抗炎藥可能會(huì)阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內(nèi)動(dòng)脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幰部赡芙档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能，從而引起羊水過少和新生兒無(wú)尿癥。故孕婦在妊娠最后三個(gè)月禁用本品。本品是否會(huì)分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期間婦女不應(yīng)使用本品，除非醫(yī)生認(rèn)為必要。
【藥物相互作用】 1.使用本品時(shí)應(yīng)避免與以下藥物合用：非甾體抗炎藥會(huì)抑制甲氨喋呤在腎小管的分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導(dǎo)致甲氨喋呤清除率降低，故在高劑量甲氨喋呤治療期間，應(yīng)始終避免服用非甾體抗炎藥物。某些非甾體抗炎藥可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，使血中鋰濃度升高，應(yīng)避免與鋰鹽合用，若必須合用，應(yīng)保證血清中鋰水平可以經(jīng)常測(cè)定。非甾體抗炎藥可抑制血小板聚集和損害胃腸粘膜，可增加抗凝藥物的活性，從而導(dǎo)致抗凝藥用患者胃腸道出血的傾向。應(yīng)避免本品與香豆素口服抗凝藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素等合用。2.本品與以下藥物聯(lián)合用藥時(shí)需調(diào)整劑量或倍加注意：在使用本品時(shí)，即使使用低劑量甲氨喋呤，也應(yīng)注意它們間可能產(chǎn)生藥物相互作用，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用這兩種藥，更應(yīng)警惕，因?yàn)榧装编┻恃帩舛瓤赡軙?huì)增加而導(dǎo)致毒性增加。
【藥物過量】沒有關(guān)于人超劑量使用本品的研究數(shù)據(jù)。過量使用后，可能出現(xiàn)的癥狀有惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。此時(shí)如果需要，可洗胃，給予活性炭，必要時(shí)可使用抗酸藥或其他對(duì)癥治療。
【藥理毒理】重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月，劑量分別為15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動(dòng)物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學(xué)檢查可見該組動(dòng)物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體抗炎藥類似，試驗(yàn)動(dòng)物對(duì)本品的耐受性較差。另外，動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分末代謝的原型藥)在最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品末見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。生殖毒性：據(jù)報(bào)道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲?？梢鹱訉m內(nèi)胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高血壓和呼吸功能不全?？寡姿庍€能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無(wú)尿癥。因此，在妊娠最后三個(gè)月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報(bào)道，在妊娠的中、早期本品同樣會(huì)影響胎兒發(fā)肓。目前尚不清楚本品是否經(jīng)人的乳汁排泄，因此，除非醫(yī)生認(rèn)為必要時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。致癌性：在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中末見本品有致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.beagle犬的藥代動(dòng)力學(xué)單劑量灌胃200mg后，本緩釋片的tmax，t1/2，mrt，cmax分別為：5.0±2.7h,6.03±1.95h,9.79±1.71h,61.36±20.75mg/ml。而醋氯芬酸普通片的相應(yīng)值為：2.3±0.6h,4.97±1.95h,7.41±1.90h,81.35±15.63mg/ml。說明本品具有緩釋效果。且兩制劑的auc24和auc生物等效，相對(duì)生物利用度為91.42±11.17%。多劑量灌胃（200mg/天，5天）后，本緩釋片與醋氯芬酸普通片穩(wěn)態(tài)的峰濃度、坪濃度、谷濃度、波動(dòng)系數(shù)均無(wú)顯著差異，穩(wěn)態(tài)情況下的相對(duì)生物利用度為93.4%。2. 人體藥代動(dòng)力學(xué)單劑量口服醋氯芬酸緩釋片，經(jīng)時(shí)血藥濃度變化過程，符合一級(jí)吸收的一房室模型。主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2ka(h)=1.30±0.39，t1/2ke(h)=4.66±0.29，tmax(h)=4.00±0.46，cmax(μg·ml-1)=10.87±1.04，mrt(h)=7.52±0.40，auc0～24(μg·h-1·ml-1)=73.23±10.35， auc0～∞(μg·h-1·ml-1)=81.81±11.00。多劑量口服醋氯芬酸緩釋片，連續(xù)9天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，經(jīng)時(shí)血藥濃度變化過程，符合一級(jí)吸收的一房室模型。第9天主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2ka(h)=1.33±0.27，t1/2ke=4.64±中0.29，tmax(h) =3.40±0.50，cmax(μg·ml-1)=14.41±1.34，cmin (μg·ml-1)=0.97±0.19，mrt(h)=7.15±0.31，aucss(μg·h-1·ml-1)=100.60±14.81， cav(μg·ml-1)=4.19±0.62，df(%)=323.98±31.86。
【貯 藏】密封。
【包 裝】6片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20090011
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江尖峰藥業(yè)有限公司
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