【藥品名稱】
??通用名稱：甲磺酸培高利特片
??商品名稱：甲磺酸培高利特片(協(xié)良行)
??英文名稱：pergolide mesylate tablets
【主要成份】 本品主要成分為甲磺酸培高利特。
【成 份】
??分子式：c19h26n2s·ch3so3h
?? 分子量：410.59
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品為一多巴胺受體激動劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動功能障礙。2.高催乳素血癥。
【規(guī)格型號】0.25mg*30s
【用法用量】口服。1.帕金森病:起始劑量為0.05mg/日，維持2-3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2.高催乳素血癥:起始劑量為0.025-0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1-0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)精心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng)，若不良反應(yīng)嚴(yán)重時須停藥。據(jù)國外文獻(xiàn)報道，個別患者口服本品后，曾發(fā)生精神癥狀，位置性低血壓；個別患者出現(xiàn)竇性心動過速伴房性早搏。
【禁 忌】對本品或其他麥角類衍生物過敏者。
【注意事項】服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐漸增加最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及既往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時宜慎重。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情其咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】1.藥理研究培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3,4-二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化動物，以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2.毒性研究急性毒性雌性小鼠口服ld50為81.8mg/kg，雄性小鼠口服ld50為6.17mg/kg。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應(yīng)激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，信藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其他臟器及組織病毒學(xué)等指標(biāo)無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】wistar大鼠皮下注射1mg/kg14c標(biāo)記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達(dá)到高峰，并維持12小時以上?？诜辔负?，很快從胃腸道吸收分布于所有組織中，維持24小時以上。72小時后放射活性53.3%由糞便中排出，16.6%由尿排出，67%由尸體檢出。
【貯 藏】置陰涼干燥處。
【包 裝】0.25mg*30s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】h20030056
【生產(chǎn)企業(yè)】美國禮來公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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