【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟片
商品名稱：頭孢克肟片(凱程)
英文名稱：cefixime tablets
【主要成份】本品主要成份：頭孢克肟。其化學(xué)名稱為：7{[2-氨基-4-噻唑基[羥甲氧基|亞胺|-乙?；鵠氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)|4、2、o]}-2-辛-2-羧酸。
【成 份】
分子式：c16h15n5o7s2·3h2o
分子量：507.50
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、中耳炎、尿路感染、單純性淋病(宮頸炎、尿道炎)等。
【規(guī)格型號】0.1g*6s
【用法用量】成人及體重30公斤以上兒童： 口服，每次0.1g,每日二次；成人重癥感染者每次0.2g，每日二次。 兒童: 口服，每日用量按成人減半?；虬疵抗?.5～3.0mg計算給藥量，每日二次?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括gpt升高(0.61%)、got升高(0.45%)、嗜酸細(xì)胞增多(0.20%)等。具體如下： 1.嚴(yán)重不良反應(yīng): 臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括gpt升高(0.61%))、got升高(0.45%)、嗜酸細(xì)胞增多(0.20%)等。具體如下： 嚴(yán)重不良反應(yīng)： ①休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置； ②過敏樣癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時停止給藥，采取適當(dāng)處置； ③皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群，(stevens-johnson癥候群，＜0.1%)，中毒性表皮壞死癥(lyell癥候群，＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置； ④血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血(＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)，血小板減少(＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細(xì)胞減少的報告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置； ⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置； ⑥結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置； ⑦間質(zhì)性肺炎，pie癥候群：有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部x線異常，嗜酸細(xì)胞增多等癥狀的間質(zhì)性肺炎，pie癥候群(分別＜0.1%)等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置； 2.其他不良反應(yīng) 不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。 過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發(fā)熱、浮腫； 血液：常見(0.1～5%)嗜酸細(xì)胞增多,少見粒細(xì)胞減少； 肝臟：常見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(alt)升高，天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ast)升高、少見黃疸； 腎臟：少見尿素氮（bun）升高； 消化系統(tǒng)：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐、腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘； 菌群失調(diào)癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥； 維生素缺乏癥：少見維生素k缺乏癥(低凝血酶原血癥，出血傾向等)，維生素b缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)； 其他：頭痛、頭暈。
【禁 忌】對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 2.對于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。 3.下列患者慎重給藥： ①對青霉素類有過敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。 ③嚴(yán)重的腎功能障礙患者。 ④經(jīng)口服給藥困難或非經(jīng)口營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者。(因時有出現(xiàn)維生素k缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察)。 4.由于可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。 5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 6.對臨床檢驗結(jié)果的影響； ①除試紙反應(yīng)以外，對斑氏(benedict)試劑、亞鐵(fehling)試劑、尿糖試藥丸(clinitest)進(jìn)行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。 ②有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應(yīng)予以注意。
【兒童用藥】對于早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經(jīng)驗)。
【老年患者用藥】老年患者用藥酌減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應(yīng)暫停哺乳。
【藥物相互作用】卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應(yīng)監(jiān)測血漿中卡馬西平濃度。 華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。
【藥物過量】藥理作用本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(pbp)中的pbp1(1a，1b，1c)以及pbp3有較高親合性。本品對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。毒理研究生殖毒性：sd大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1000mg/kg，在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320~3200mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現(xiàn)致畸作用，新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。
【藥理毒理】洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥代動力學(xué)】據(jù)pdr57版：頭孢克肟口服后，其絕對生物利用度為40~50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%，混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時間為2~6小時，單劑口服200mg混懸液的達(dá)峰時間為2~5小時。24小時內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%，連續(xù)服藥14天，未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時，但在一些志愿者可達(dá)9小時，與劑型無關(guān)。特殊人群藥代動力學(xué)老年患者：穩(wěn)態(tài)時平均aucs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者：肌酐清除率為20~50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌肝清除率為5~20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻(xiàn)提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。 我國目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動力學(xué)研究資料，國外藥代動力學(xué)研究資料表明： 1.吸收： (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg(體重)后，約3～4小時血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。 (2)對于中度腎功能衰竭組(30≤ccr<60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤ccr<30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml，12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。 2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。 3.代謝：在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。 4.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50，100，200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)，62.9(4～6小時)，82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。
【貯 藏】遮光密封，置涼暗處。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒6片。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20060258
【生產(chǎn)企業(yè)】哈爾濱凱程制藥有限公司
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