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硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。降壓藥硝苯地平緩釋片(II)的用法用量是什么?
藥代動力學(xué): NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度時(shí)間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%~98%,
主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后 90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
用法用量: 口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。
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