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鹽酸吡格列酮膠囊的用法用量是起始劑量15mg或30mg,最大劑量為45mg。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用雙倍劑量。那么,鹽酸吡格列酮膠囊的藥理作用是有怎樣呢?
鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份是鹽酸吡格列酮?;瘜W(xué)名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。分子式:C19H20N2O3S·HCl。分子量:392.89。
鹽酸吡格列酮膠囊的藥理作用是屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動(dòng)劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
鹽酸吡格列酮膠囊的注意事項(xiàng)是一般:鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥:當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。心臟:在臨床前的試驗(yàn)中,噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人,鹽酸吡格列酮不宜使用。肝臟:盡管無(wú)臨床數(shù)據(jù)顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高,但吡格列酮與曲格列酮在結(jié)構(gòu)上相似,而后者有體質(zhì)特異性的肝毒性,并曾有罕見病例出現(xiàn)肝衰竭、肝移植和死亡。我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進(jìn)行定期的肝酶測(cè)定。如ALT水平超過3倍正常上限或病人出現(xiàn)黃疸,鹽酸吡格列酮治療應(yīng)中止。實(shí)驗(yàn)室檢查:為監(jiān)測(cè)血糖對(duì)鹽酸吡格列酮的反應(yīng),應(yīng)定期測(cè)定FBG和HbAlc。
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