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美托洛爾在水中極易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚或苯中幾乎不溶。那么,酒石酸美托洛爾控釋片的禁忌是什么呢?
酒石酸美托洛爾控釋片的禁忌是:顯著心動過緩(心率[45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
美托洛爾為選擇性的β1受體拮抗藥,有較弱的膜穩(wěn)定作用,無內(nèi)在擬交感活性。對心臟有較大的選擇性作用,但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用。本品可減慢心率,減少心輸出量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導(dǎo),使竇性心率減少。 口服吸收迅速、完全,首關(guān)代謝約50%。tmax為1.5小時,由于肝代謝的關(guān)系,其血濃度的個體差異較大。在血漿中約12%與血漿蛋白結(jié)合。
美托洛爾能通過血腦屏障,腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%。本品主要以代謝物自尿排泄,t1/2為3~4小時。服用后血壓的降低與其血濃度不呈線性關(guān)系,而心率的減少則與血濃度呈線性關(guān)系??诜蠹s1小時生效,作用持續(xù)3~6小時。
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