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對藥物的藥理研究,不僅僅是對于患者對藥物的使用具有重要作用,更是拓展醫(yī)學領(lǐng)域的空間。注射用鹽酸艾司洛爾用于心房顫動、心房撲動時控制心室率圍手術(shù)期高血壓竇性心動過速等癥。那么,注射用鹽酸艾司洛爾有什么藥理作用?
注射用鹽酸艾司洛爾藥理作用如下:
(1)鹽酸艾司洛爾為一選擇性(心臟選擇性)β1腎上腺素受體阻滯劑,起效快,作用維持時間短,在治療劑量下無明顯內(nèi)在擬交感活性或膜穩(wěn)定作用。
(2)靜脈注射后的消除半衰期大約為9分鐘。其主要抑制位于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。
(3)鹽酸艾司洛爾可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
(4)電生理研究提示鹽酸艾司洛爾具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文氏傳導周期。
(5)放射性核素心血管造影研究顯示在0.2mg/kg/min的劑量下,鹽酸艾司洛爾可降低靜息心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普萘洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下,鹽酸艾司洛爾與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。
(6)心導管研究結(jié)果顯示在0.3mg/kg/min的劑量下,鹽酸艾司洛爾除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)即完全恢復。
(7)由于鹽酸艾司洛爾使用時間短,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
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