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法羅培南鈉膠囊的主要成份為法羅培南鈉?;瘜W(xué)名:(+)-(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氫-2-呋喃基]-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸鈉鹽。那么,法羅培南鈉膠囊的功能主治有哪些呢?
法羅培南鈉膠囊是一種新的碳青霉烯類藥物,法羅培南鈉膠囊屬非典型內(nèi)酰胺類抗生素,法羅培南鈉膠囊通過其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,法羅培南鈉膠囊能使細(xì)菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解,從而達(dá)到抗菌作用。法羅培南鈉膠囊對(duì)細(xì)菌的致死效應(yīng)還應(yīng)包括觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。法羅培南鈉膠囊對(duì)人和哺乳動(dòng)物無細(xì)胞壁,法羅培南鈉膠囊不受β-內(nèi)酰胺類藥物的影響,因而法羅培南鈉膠囊具有對(duì)細(xì)菌的選擇性殺菌作用,對(duì)宿主毒性小。
法羅培南鈉膠囊單次口服150、300及600mg后的血峰濃度Cmax分別為2.36、6.24及7.37g/ml,AUC分別為3.95、11.72、15.59g/ml,法羅培南鈉膠囊的血藥濃度與劑量相關(guān)。法羅培南鈉膠囊的血中T1/2在各種劑量下均約1h。因受腎脫氫肽酶-I(DHP-I)分解,法羅培南鈉膠囊尿排泄率低,12h內(nèi)尿排泄率為5%。法羅培南鈉膠囊與空腹時(shí)給藥相比,法羅培南鈉膠囊飯后口服血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延長(zhǎng),Cmax、AUC值降低,但幅度不大,T1/2及尿排泄率無差異,可以認(rèn)為,飲食沒有影響。
法羅培南鈉膠囊為廣譜抗菌藥物。法羅培南鈉膠囊對(duì)除綠膿桿菌外的需氧G+菌、G-菌均顯示出廣譜抗菌活性,尤其對(duì)金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、糞鏈球菌等G-菌與脆弱擬桿菌等。
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