比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為比卡魯胺。化學名：（&plusmn；）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡魯胺片與阿司咪唑合用可以嗎？

比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，比卡魯胺片在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。比卡魯胺片的動物靶器官變化與這些作用相關，包括腫瘤誘發(fā)。比卡魯胺片在人體，酶誘導作用還未發(fā)現(xiàn)。比卡魯胺片的臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺片用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療。

比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺片沒有其它內(nèi)分泌作用，比卡魯胺片與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片的臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。

雖然在以比卡魯胺片為細胞色素P450（CYP）活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加了80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時應謹慎。

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