依托泊苷膠囊(拉司太特)

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依托泊苷膠囊為淺橙色，為軟膠囊劑。膠囊內(nèi)容物都是無(wú)色或淺黃色的透明粘性液體。那么，依托泊苷膠囊的主要成份是什么？

依托泊苷膠囊的主要成份為依托泊苷。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。因此，延長(zhǎng)藥物的給藥時(shí)間，可能提高抗腫瘤活性。

依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而對(duì)S及G2期有較大的殺傷作用，使細(xì)胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶，或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構(gòu)酶Ⅱ使DNA不能修復(fù)。口服VP-16膠囊，生物利用度為50％，血中濃度僅為靜脈注射的52±8％；口服藥物后0.5～4小時(shí)血濃度可達(dá)高峰，t1/2為4.9±0.4小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）