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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)每片300mg,每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時(shí)說(shuō)明。那么,韋瑞德有沒有致癌性?
對(duì)于韋瑞德有沒有致癌性呢?在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(zhǎng)期口服致癌性研究,暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。在雌性小鼠的高劑量水平下,暴露水平比人高16倍時(shí)肝臟腺瘤增加。大鼠中,在最高暴露水平是人治療劑量5倍時(shí),研究沒有發(fā)現(xiàn)致癌性結(jié)果。
韋瑞德是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對(duì)HIV-2為4.9微摩爾,對(duì)HBV為1.1微摩爾。
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