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鹽酸格拉司瓊口腔崩解片為白色或類白色片,在口腔內(nèi)迅速崩解,無沙礫感,口感良好。對(duì)本品或其他5-HT3受體拮抗劑過敏者禁用。那么,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片用于預(yù)防細(xì)胞毒類藥物化療所致嘔吐的用量是怎樣呢?
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片在體內(nèi)廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥后48小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄,其余部分以代謝物的形式排泄,尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導(dǎo),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結(jié)合。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血清蛋白結(jié)合率約為65%。
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的達(dá)峰時(shí)間約為1.18小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血漿消除半衰期為6.23小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片對(duì)癌癥患者半衰期顯著延長(zhǎng),為9.8-11.6小時(shí)。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片選擇性高,無錐體外系反應(yīng)和過度鎮(zhèn)靜等副作用。
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片用于預(yù)防細(xì)胞毒類藥物化療所致嘔吐的用量:用法:將雙鋁板從泡沫夾板中取出,用剪刀將雙鋁板剪成90度角,用干燥的手將片輕輕取出,置于舌部數(shù)秒即可崩解或溶化,其崩解物隨后可在無水的條件下吞咽。取片過程切忌大力撕扯,以防片的破碎。用量:通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時(shí)服用,第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。日最大用量:24小時(shí)內(nèi)不超過9mg。
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