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泰勒寧片(氨酚羥考酮片)口服給藥,常規(guī)劑量為每6小時服用1片,可根據(jù)疼痛程度和給藥后反應(yīng)來調(diào)整劑量。對用重癥疼痛的患者或?qū)Π⑵愱囃此幃a(chǎn)生耐受性的患者,必要時可超過推薦劑量給藥。那么,泰勒寧片的藥代動力學是什么?
泰勒寧片(氨酚羥考酮片)是由對乙酰氨基酚和羥考酮組成的復方制劑。羥考酮是一種半合成中樞神經(jīng)止痛藥,為阿片受體強激動劑,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和由平滑肌構(gòu)成的器官,止痛作用與嗎啡近似,具有中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛作用。對乙酰氨基酚具有周圍神經(jīng)止痛作用。從中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)雙重止痛,作用快速,效果明顯,有很強的止痛效果。
泰勒寧片的藥代動力學是:
吸收和分布:根據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%;其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為2119±186.6L。大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時,與葡萄糖醛酸和結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
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