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(甲磺酸伊馬替尼片與大劑量化療藥合用是怎樣呢?)

發(fā)布時(shí)間:2021-09-07 21:14:13|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)

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甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼片與大劑量化療藥合用是怎樣呢?

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊馬替尼片對(duì)成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,甲磺酸伊馬替尼片的性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無影響,體重的影響也可忽略而不計(jì)。甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示,有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片與大劑量化療藥合用時(shí),已觀察到一過性的肝毒性,患者轉(zhuǎn)氨酶升高并出現(xiàn)高膽紅素血癥?;熀嫌靡榴R替尼時(shí),可能引起肝功能不全,要注意監(jiān)測(cè)肝功。

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