巰嘌呤片(永康)

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巰嘌呤片適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。那么，巰嘌呤片用于急性非淋巴細(xì)胞白血病的劑量是多少呢？

巰嘌呤片治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，巰嘌呤片的化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。巰嘌呤片進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。

巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全，約50%。巰嘌呤片的廣泛分布于體液內(nèi)。巰嘌呤片的血漿蛋白結(jié)合率約為20%。巰嘌呤片吸收后的活化分解代謝過(guò)程主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行，巰嘌呤片在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。巰嘌呤片的靜脈注射后的半衰期約為90鐘，巰嘌呤片約半量經(jīng)代謝后在24小時(shí)即迅速?gòu)哪I臟排泄，其中7～39%以原藥排出。

巰嘌呤片用于急性非淋巴細(xì)胞白血病的劑量，開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg。維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

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