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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)是一款進(jìn)口藥品，是PHARMACARELIMITEDtradingasASPENPHARMACARE(南非)生產(chǎn)的，主要適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用，治療HIV-1感染。那么，韋瑞德的主要成份是什么呢？

韋瑞德的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯，其化學(xué)名為：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1:1）。性狀為白色杏仁狀薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后顯白色。富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

另外，在毒理學(xué)研究中，以大于或等于6倍的人體暴露水平（以AUC值為參照）對(duì)大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯，出現(xiàn)了骨毒性。在猴中，骨毒性被診斷為骨軟化癥。在猴中，替諾福韋減量或停用后，骨軟化癥呈現(xiàn)出可逆性。在大鼠和犬中，骨毒性表現(xiàn)為骨礦物質(zhì)密度降低。骨毒性的潛在機(jī)制未知。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）