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依西美坦片(速萊)為白色片或糖衣片，除去包衣后顯白色或類白色。適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。那么，依西美坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

依西美坦片的用法用量是一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。依西美坦片的主要成分為依西美坦。化學(xué)名稱1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

依西美坦片不僅僅能夠抑制乳腺癌的生長(zhǎng)，還對(duì)子宮內(nèi)膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。

藥代動(dòng)力學(xué)：

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

注意：

絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。對(duì)本品或本品內(nèi)賦形劑過(guò)敏的患者禁用。