替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊（泰道）是目前唯一治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑，針對性強、特異性高，可透過血腦屏障，是治療腦膠質瘤及轉移瘤的特效藥。那么，本品的性狀如何？

本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，本品為硬膠囊劑藥物，內容物為白色粉末，適用于多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療。

替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無需酶的催化即自發(fā)降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進一步降解為具有活性的甲基化重氮陽離子和經腎臟排泄的終產物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽離子能夠將甲基轉移到DNA上,形成N7甲基鳥嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細胞生長和復制停止,并誘導細胞凋亡。

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