替莫唑胺膠囊(交寧)

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替莫唑胺膠囊其主要成分是替莫唑胺，是用于常規(guī)治療后復(fù)發(fā)的多形性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、間變性星形細(xì)胞瘤。替莫唑胺是Schering-Plough公司生產(chǎn)的治療腦膠質(zhì)瘤和惡性黑色素瘤的抗癌新藥。

那么替莫唑胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

臨床前數(shù)據(jù)提示本品能迅速通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服藥后20分鐘就可達(dá)到血藥峰濃度（平均時(shí)間為0.5-1.5小時(shí)）。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無(wú)關(guān)。本品的蛋白結(jié)合率低(10-20%)，因此估計(jì)不會(huì)與蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用?？诜?4C-本品后7天內(nèi)糞便內(nèi)排泄的14C為0.8%，表明藥物是完全吸收的?？诜?，24小時(shí)尿內(nèi)的原形藥占劑量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-鹽酸羧酰胺）形式或其他極性代謝物排泄到尿中。本品藥代動(dòng)力學(xué)的群體分析表明本品血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無(wú)關(guān)。