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(多吉美的藥物動力是什么?)

發(fā)布時間:2021-09-18 18:07:43|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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多吉美,又名“甲苯磺酸索拉非尼片”,為紅色圓形片,其主要用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌和無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌癥狀,具有良好的雙重抗腫瘤作用,一方面通過抑RAF/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

那么,多吉美的藥物動力是是什么?

與口服溶液相比,服用本品平均相對生物利用度為38%-49%。本品的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后,本品血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。

本品主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝,除此之外,還有UGT1A9介導(dǎo)的糖苷酸代謝。血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時,本品在血漿中約占全部血液分析物大部分的比例。本品有8個已知代謝產(chǎn)物,其中5個在血漿中被檢出。本品在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗表明,該物質(zhì)的效能與本品相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中大部分的血液分析物。

口服100mg本品(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

酶抑制性體外試驗:人肝微粒體試驗表明本品競爭性地抑制CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4。本品可升高某些藥物(這些酶的底物)的血藥濃度。本品通過UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當(dāng)這些藥物和本品合用時,可能會增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。

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