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螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯。用于原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。那么，螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和P3－的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)：本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

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