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螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯。用于原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。那么,螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對(duì)Ca2+和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,對(duì)腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué):本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
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