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卡維地洛膠囊的主要成分為卡維地洛,其化學(xué)名為(±)-1-(9氫-咔唑-4-氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。那么,卡維地洛膠囊的藥理毒理是怎樣呢?
卡維地洛膠囊用于治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用??ňS地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性??ňS地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。
卡維地洛膠囊的藥理毒理:卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內(nèi)在擬交感活性。該品阻滯突觸后膜α1受體,從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力;阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用??ňS地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
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