纈沙坦膠囊(穗悅)

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纈沙坦膠囊(代文)為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末，主要成份是纈沙坦，其化學(xué)名稱為：(S)-N-戊?；?N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1，1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基｝-纈氨酸。那么纈沙坦膠囊降壓的原理是怎樣的？

眾所周知，高血壓是心血管疾病的危險(xiǎn)因素，血壓越高，心腦腎損害越嚴(yán)重。血管緊張素II是一種強(qiáng)的縮血管物質(zhì)，可發(fā)揮直接的升壓效應(yīng)，還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。ACE將血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II，并降解緩激肽。血管緊張素II在正常情況下對(duì)維持血壓有良好的作用。但是在病理情況下，產(chǎn)生過(guò)多時(shí)會(huì)引起血壓升高，從而導(dǎo)致心腦腎的損害。

纈沙坦膠囊(代文)是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，它的降壓原理是選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。

對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服纈沙坦膠囊(代文)2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上，治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時(shí)不影響心率。多劑量服用本藥對(duì)總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無(wú)明顯影響。突然停用本藥時(shí)，不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳和其它臨床不良反應(yīng)，還可以與其他抗高血壓制劑合用。

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