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啟悅的主要成份為非那雄胺。啟悅為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,啟悅用于腎功能不全患者是怎樣呢?
啟悅可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
啟悅在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。啟悅的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。啟悅對男性單劑量口服給予后,啟悅給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,啟悅總量的57%從糞便中排泄。啟悅在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,啟悅對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
啟悅用于腎功能不全患者:對于各種程度不同的腎功能不全患者肌酐清除率低至9毫升/分鐘)不需調(diào)整給藥劑量,因為藥代動力學研究證實非那雄胺的體內(nèi)過程沒有任何改變。
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