硫酸羥氯喹片(賽能)

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硫酸羥氯喹片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。硫酸羥氯喹片的主要成份為硫酸羥氯喹。那么，硫酸羥氯喹片的眼反應(yīng)是怎樣呢？

硫酸羥氯喹片根據(jù)給藥后的時間，硫酸羥氯喹片的平均血漿消除半衰期變化如下：硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度后~10、10-48、48~504小時時分別為5.9個小時、26.1個小時和299個小時。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機體，硫酸羥氯喹片的消除主要通過尿液，硫酸羥氯喹片在一項研究中，24小時可觀察到3%的給藥劑量。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動力學(xué)和體內(nèi)代謝過程。硫酸羥氯喹片口服后，羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。

硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機理尚不清楚，目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性（包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶）。硫酸羥氯喹片在一項研究中，給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后，硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍，硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時間為1.83小時。硫酸羥氯喹片的眼反應(yīng)是：

(1)睫狀體：調(diào)節(jié)障礙，伴視覺模糊的癥狀。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性，停藥后可逆轉(zhuǎn)。

(2)角膜：一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴癥狀(視覺模糊，在光線周圍出現(xiàn)光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療后3周即已出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。

(3)視網(wǎng)膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素沉著[輕度色素小點出現(xiàn)“牛眼(bull''s-eye)”外觀]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光線(光應(yīng)激試驗)之后黃斑恢復(fù)時間增加，在黃斑、黃斑旁及周圍視網(wǎng)膜區(qū)對紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮，視網(wǎng)膜小動脈變細(xì)，視網(wǎng)膜周圍細(xì)顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。

(4)視野缺損：中心周圍或中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見的視覺癥狀是：閱讀及視物困難(遺漏詞、字母或部分物體)，畏光，遠(yuǎn)距視覺模糊，中心或周圍視野有區(qū)域消失或變黑，閃光及劃線。視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性，在每日1次治療數(shù)月(罕見)至數(shù)年時出現(xiàn)；少數(shù)病例在抗瘧藥治療停止后數(shù)年報道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長期應(yīng)用未見視網(wǎng)膜病變。視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺癥狀或者沒有癥狀(伴或不伴視野改變)，罕見不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會進(jìn)展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變(黃斑色素沉著，有時伴中心、視野缺損)在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標(biāo)出現(xiàn)中心、旁盲點(有時稱：前黃斑病變)是早期視網(wǎng)膜機能障礙的征兆，停藥后通常是可逆的。少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例，據(jù)報道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素沉著改變，某些病例也存在視野缺損，已報道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺缺失，發(fā)生在停用羥氯喹后。

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